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CAS	No.105637-50-1
中文名称	mL-9盐酸盐
英文名称	mL-9 Hydrochloride
分子式	C₁₅H₁₈Cl₂N₂O₂S
分子量	361.29
溶解性	Soluble in DMSO ≥5mg/mL
纯度	≥98%
外观(性状)	Off-white to yellow Solid
储存条件	Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year
EC	EINECS 200-258-5
MDL	MFCD00065525
SMILES	C1CNCCN(C1)S(=O)(=O)C2=CC=CC3=C2C=CC=C3Cl.Cl
InChIKey	ZNRYCIVTNLZOGI-UHFFFAOYSA-N
InChI	InChI=1S/C15H17ClN2O2S.ClH/c16-14-6-1-5-13-12(14)4-2-7-15(13)21(19,20)18-10-3-8-17-9-11-18;/h1-2,4-7,17H,3,8-11H2;1H
PubChem CID	108047
靶点	Akt;MLCK;STIM1
通路	Cytoskeleton;PI3K/Akt/mTOR
背景说明	mL-9 hydrochloride是 Akt 激酶的选择性强效抑制剂,可抑制肌球蛋白轻链激酶 (mLCK) 和基质相互作用分子1 (STIM1) 的活性。
生物活性	ML-9 is a selective and potent inhibitor of Akt kinase， inhibits myosin light-chain kinase (MLCK) and stromal interaction molecule 1 (STIM1) activity. ML-9 inhibits inhibits MLCK， PKA and PKC activity with Ki values of 4， 32 and 54 μM， respectively. ML-9 induces autophagy by stimulating autophagosome formation and inhibiting their degradation[1-3].
In Vitro	ML-9 inhibited both the increase in [Ca2+]i and the contraction induced by 60 mM K+， 1 microM methacholine or 1 microM thapsigargin， an inhibitor of the sarcoplasmic reticulum Ca2+-ATPase.ML-9 acts as a potent inhibitor of Ca2+-permeable channels independently of MLCK inhibition in tracheal smooth muscle.[1] ML9 was found to induce cell death in cultured neonatal rat cardiomyocytes.Treatment with ML9 significantly increased levels of the Autophagy marker LC3-II， without altering Beclin1 or p62 protein levels.ML9-induced cardiomyocyte death is triggered by a ML9-dependent disruption of autophagic flux due to lysosomal dysfunction.[2]
细胞实验	ML9 (0-100?μM; 0-24?hours) has no reduction in cardiomyocyte viability， 50-100?μM significantly induces cell death[2].
数据来源文献	[1]. Ito S， et al. ML-9， a myosin light chain kinase inhibitor， reduces intracellular Ca2+ concentration in guinea pig trachealis.Eur J Pharmacol. 2004 Feb 23;486(3):325-33. [2]. Shaikh S， et al. The STIM1 inhibitor ML9 disrupts basal autophagy in cardiomyocytes by decreasing lysosome content.Toxicol In Vitro. 2018 Apr;48:121-127. [3]. Kondratskyi A1， et al.Identification of ML-9 as a lysosomotropic agent targeting autophagy and cell death.Cell Death Dis. 2014 Apr 24;5:e1193.
规格	1mg 5mg
单位	瓶