| 产品类型 |
多肽 |
| CAS |
No.1886973-05-2 |
| 单字母序列 |
pGlu-RRCMPLHSRVPFP |
| 三字母序列 |
Pyr-Arg-Arg-Cys-Met-Pro-Leu-His-Ser-Arg-Val-Pro-Phe-Pro |
| 别名 |
Elabela(19-32);Glp-RRCMPLHSRVPFP; |
| 分子式 |
C75H119N25O17S2 |
| 分子量 |
1707.03 |
| 纯度 |
≥95% |
| 外观(性状) |
冻干粉;Lyophilized powder |
| 溶解性 |
H2O：100 mg/mL;
*超声助溶; |
| 盐体系 |
TFA盐;Trifluoroacetate salt |
| 来源 |
合成;Synthetic |
| 储存条件 |
Store at -20℃，2 years.(Avoid freeze/thaw cycles) |
| 运输条件 |
冷冻运输 |
| 背景说明 |
Elabela(19-32) 是一种有效的 apelin 受体 (APJ) 内源性激动剂，Ki 值为 0.93 nM。Elabela(19-32) 激活 Gαi1 和 β-arrestin-2 信号通路，EC50 分别为 8.6 nM 和 166 nM。Elabela(19-32) 诱导受体内在化，降低动脉压，对心脏产生正性肌力作用。Elabela(19-32) is a potent apelin receptor (APJ) endogenous agonist with a Ki of 0.93 nM. Elabela(19-32) activates the Gαi1 and β-arrestin-2 signaling pathways with EC50s of 8.6 nM and 166 nM. Elabela(19-32) induces receptor internalization and reduces arterial pressure, exerts positive inotropic effects on the heart. |
| In Vivo |
Elabela (19-32) (类似物 3) 在大鼠血浆中被快速代谢 (t1/2<2分钟)。 |
| In Vitro |
Elabela (19-32) (类似物 3) 结合放射性配体 apelin-13[Glp65，Nle75 的 Ki 为 0.93 nM >，酪氨酸77][125I]。
Elabela (19-32) 在瞬时表达 HA-hAPJ 受体的 HEK293 细胞中的 EC50 为 36 nM。Elabela (19-32) 引发受体内化的效力略低于 Apelin-13 和 ELA。
Elabela (19-32) (0.001 至 0.3 nM) 在 Langendorff 灌注离体大鼠心脏上诱导左心室发展压 (LVDP) 变化的 EC50 为 1.5 pM。 |
| 参考文献 |
[1] Peiran Yang, et al. Elabela/Toddler Is an Endogenous Agonist of the Apelin APJ Receptor in the Adult Cardiovascular System, and Exogenous Administration of the Peptide Compensates for the Downregulation of Its Expression in Pulmonary Arterial Hypertension. Circulation. 2017 Mar 21;135(12):1160-1173. |
| 研究领域 |
神经科学研究 |
| 规格 |
1mg 5mg 10mg |
| 单位 |
瓶 |
| 分类属性 |
目录肽 |
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京公网安备 11011202000391号