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CAS	No.202409-33-4
中文名称	依托考昔
英文名称	Etoricoxib
别名	依托考昔;MK-663;MK-0663;
分子式	C₁₈H₁₅ClN₂O₂S
分子量	358.84
溶解性	Soluble in DMSO
纯度	≥98%
外观(性状)	White to off-white Solid
储存条件	Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year
运输条件	冷藏运输
MDL	MFCD06797512
SMILES	O=S(C1=CC=C(C2=CC(Cl)=CN=C2C3=CC=C(C)N=C3)C=C1)(C)=O
靶点	COX2
通路	Immunology & Inflammation
背景说明	Etoricoxib是一种选择性的 COX-2 抑制剂。
In Vitro	艾托考昔(MK-0663)是一种选择性和口服活性的COX-2抑制剂，对于人全血和纯化的人COX-2，COX-2，COX-1的IC50分别为1.1μM，116μM和5μM。 Etoricoxib显示CHO(COX-2)细胞对PGE2产生的抑制作用(IC50，79 nM)，用去污剂(IC50，4.1μM)纯化的人COX-2和U937微粒体纯化的PGE2产生(低底物; IC50)，12.1μM)。然而，Etoricoxib对COX-1的活性很小，Ki为167μM[1]。
In Vivo	艾托考昔(0.1-30mg / kg，口服)剂量依赖性地抑制角叉菜胶诱导的爪水肿，角叉菜胶诱导的爪痛痛觉过敏和大鼠内毒素诱导的烧伤。艾托考昔(≥10mg/ kg)完全逆转大鼠痛觉过敏模型中的痛觉过敏反应。艾托考昔(200 mg / kg /天)对大鼠尿液51Cr排泄没有影响，猴子也没有影响100 mg / kg /天[1]。艾托考昔(50和100mg / kg)有效地增加丙二醛(MDA)和髓过氧化物酶(MPO)水平，并降低大鼠中总谷胱甘肽(tGSH)和谷胱甘肽还原酶(GSHRd)水平。艾托考昔(100 mg / kg)显著抑制大鼠NO的减少[2]。艾托考昔(0.64 mg / kg，po)可降低大鼠中由1，2-二甲基肼二盐酸盐(DMH)诱发的多斑块病变，增生和发育不良等特征[3]。
动物实验	大鼠[3]将动物分成以下组，每组4至6只动物：对照组，每周注射给动物施用载体(1mM EDTA-盐水皮下)和每日口服0.5％羧甲基纤维素; 1，2-二甲基肼二盐酸盐(DMH)组，动物每周一次以30mg / kg体重的剂量给予DMH，DMH在1mM EDTA-盐水中新鲜制备，用稀NaOH溶液调节pH至7.0;每天每次口服给予DMH +艾托考昔组，其治疗抗炎剂量(大鼠的ED50，0.64mg / kg体重)与动物一起给药，同时每周给予DMH;和艾托考昔组：每日口服施用艾托考昔(0.64mg / kg体重)。六周后，将动物随意饮用，并随意饮用，第二天处死。所有组中的动物体重每周记录一次，直至终止。[3]。
数据来源文献	[1]. Riendeau D， et al.Etoricoxib (MK-0663): preclinical profile and comparison with other agents that selectively inhibit cyclooxygenase-2. J Pharmacol Exp Ther. 2001 Feb;296(2):558-66. [2]. Kunak CS， et al. The Effect of Etoricoxib on Hepatic Ischemia-Reperfusion Injury in Rats. Oxid Med Cell Longev. 2015;2015:598162. [3]. Tanwar L， et al. Anti-proliferative and apoptotic effects of etoricoxib， a selective COX-2 inhibitor， on 1，2-dimethylhydrazine dihydrochloride-induced colon carcinogenesis. Asian Pac J Cancer Prev. 2010;11(5):1329-33
规格	5mg 10mg 50mg 100mg
单位	瓶