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CAS	No.33386-08-2
中文名称	盐酸丁螺环酮
英文名称	Buspirone Hydrochloride
别名	Buspirone HCl;Buspar;Narol
分子式	C₂₁H₃₁N₅O₂·HCl
分子量	421.96
溶解性	Soluble in DMSO ≥3mg/mL
纯度	≥98%
外观(性状)	White to off-white Solid
储存条件	Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year
EC	EINECS 251-489-4
MDL	MFCD00078569
SMILES	O=C(N(CCCCN1CCN(C2=NC=CC=N2)CC1)C(C3)=O)CC43CCCC4.[H]Cl
InChIKey	RICLFGYGYQXUFH-UHFFFAOYSA-N
InChI	InChI=1S/C21H31N5O2.ClH/c27-18-16-21(6-1-2-7-21)17-19(28)26(18)11-4-3-10-24-12-14-25(15-13-24)20-22-8-5-9-23-20;/h5,8-9H,1-4,6-7,10-17H2;1H
PubChem CID	36431
靶点	5-HT Receptor
通路	Neuronal Signaling;GPCR & G Protein
背景说明	Buspirone Hydrochloride是一种5HT(1A)受体激动剂。
生物活性	Buspirone, a serotonergic (5HT(1A) receptor agonist) anxiolytic drug with some D(2) dopaminergic effect.[2] Buspirone, a clinically effective non-benzodiazepine anxiolytic drug, caused inhibition of firing of these neurons when given by intravenous (ED50 = 0.011 mg/kg, i.v.), intraperitoneal (ED50 = 0.088 mg/kg, i.p.), and intragastric (effective dose = 1.0-20.0 mg/kg, i.g.) injection.[3]
In Vitro	Buspirone also inhibited these cells when it was administered to the outside of recorded neurons by microiontophoresis(effective currents = 2-15 nA).[3]
In Vivo	In l-DOPA-primed rats，buspirone dose-dependently reduced LID and improved l-DOPA-related motor performance due to action at the 5-HT(1A)receptor. [1] Buspirone，a serotonergic(5HT(1A)receptor agonist)anxiolytic drug with some D(2)dopaminergic effect，had a pronounced anxiolytic-like effect in the zebrafish diving model at doses that did not have sedative effects.[2]
动物实验	To test this，male Sprague-Dawley rats received unilateral 6-hydroxydopamine(6-OHDA)lesions. In experiment 1，l-DOPA-primed rats were pre-treated with Vehicle(0.9% NaCl)，various doses of the partial 5-HT(1A)agonist，buspirone(0.25，1.0 or 2.5 mg/kg，ip)or buspirone(2.5 mg/kg，ip)+the 5-HT(1A)antagonist，WAY100635(0.5 mg/kg，ip)5 min prior to l-DOPA(12 mg/kg+15 mg/kg benserazide，ip). Rats were tested for LID using the abnormal involuntary movements(AIMs)scale and motor performance using the forepaw adjusting steps test(FAS). In experiment 2，l-DOPA-na ve rats received co-administration of l-DOPA+buspirone(1.0 or 2.5 mg/kg，ip)for 2 weeks. [1]
数据来源文献	[1]. Eskow KL， Gupta V， Alam S， Park JY， Bishop C. The partial 5-HT(1A) agonist buspirone reduces the expression and development of l-DOPA-induced dyskinesia in rats and improves l-DOPA efficacy. Pharmacol Biochem Behav. 2007 Aug-Sep;87(3):306-14. [2]. Bencan Z， Sledge D， Levin ED. Buspirone， chlordiazepoxide and diazepam effects in a zebrafish model of anxiety. Pharmacol Biochem Behav. 2009 Nov;94(1):75-80. [3]. VanderMaelen CP， Matheson GK， Wilderman RC， Patterson LA. Inhibition of serotonergic dorsal raphe neurons by systemic and iontophoretic administration of buspirone， a non-benzodiazepine anxiolytic drug. Eur J Pharmacol. 1986 Sep 23;129(1-2):123-30.
规格	25mg 50mg 100mg
单位	瓶