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CAS	No.17650-98-5
中文名称	雨蛙素
英文名称	Caerulein
别名	雨蛙素;蓝肽;FI-6934;Ceruletide
分子式	C₅₈H₇₃N₁₃O₂₁S₂
分子量	1352.4
溶解性	Soluble in DMSO
纯度	≥98%
外观(性状)	White to off-white Solid
储存条件	Powder:-20℃，1 year;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year
EC	EINECS 17650-98-5
MDL	MFCD00076478
SMILES	O=C(N[C@@H](CCSC)C(N[C@@H](CC(O)=O)C(N[C@H](C(N)=O)CC1=CC=CC=C1)=O)=O)[C@@H](NC(CNC([C@@]([C@H](O)C)([H])NC([C@@H](NC([C@H](CC(O)=O)NC([C@H](CCC(N)=O)NC([C@H](CC2)NC2=O)=O)=O)=O)CC3=CC=C(OS(=O)(O)=O)C=C3)=O)=O)=O)CC4=CNC5=C4C=CC=C5
靶点	Cholecystokinin Receptor
通路	GPCR & G Protein
背景说明	是一种有效的胆囊收缩剂,为缩胆囊素受体 (cholecystokinin receptor) 激动剂。
生物活性	Ceruletide (Caerulein) 是从澳大利亚青蛙皮肤中分离的生物活性十肽，一种有效的胆囊收缩剂，为缩胆囊素受体 (cholecystokinin receptor) 激动剂。[1-4]
In Vitro	Ceruletide在化学和生物学上与人类胃肠激素胆囊收缩素 - 胰酶(CCK)和胃泌素II相似。 Ceruletide刺激远端十二指肠，空肠，回肠和结肠的胆囊收缩，胰腺外分泌，胃分泌和运动，同时延迟胃排空和抑制近端十二指肠的运动[1]。超大但不是生理剂量的Ceruletide在体外激活NF-κB/ Rel。这种激活可能在细胞损伤发作前诱导自我防御的遗传程序，这可能会预防促分泌素过度刺激后胰腺腺泡细胞的更高程度的损伤[2]。
In Vivo	Ceruletide(0.4-0.5 mcg / kg，静脉注射; 3-4 mcg / kg，sc)导致完整清醒犬的肠道呕吐和排空，静脉注射后15-30分钟恢复完成，2-4小时sc管理后。 Ceruletide(5-15ng / kg，iv)显示出对大鼠幽门的显著的痉挛作用。 Ceruletide还能降低麻醉犬的血压[1]。 Ceruletide血清胆汁酸(SBA)刺激避免了与餐后(PP)SBA刺激相关的外源和内源性影响。 Ceruletide SBA刺激可能与门体系统分流(PSS)犬的PP SBA刺激一样，并且对于检测上呼吸道疾病(URD)犬的肝功能障碍更敏感[3]。
动物实验	狗[3]所有狗连续几天分别用食物(5 kg BW 2汤匙)或0.3μg/ kg BW Ceruletide IM进行血清胆汁酸(SBA)刺激。选择中等蛋白质含量和增加纤维浓度的饮食以最小化代谢并发症，例如肝性脑病。在每次测试之前，狗禁食12小时。在基线，喂食后60和120分钟以及注射后20，30和40分钟抽取血样。将血样收集在普通管中并留下凝块;然后将它们以6，500×g离心1分钟，并通过比色测试和终点测定将血清用于测量SBA [3]。
数据来源文献	[1]. Vincent ME， et al. Pharmacology， clinical uses， and adverse effects of ceruletide， a cholecystokinetic agent. Pharmacotherapy. 1982 Jul-Aug;2(4):223-34. [2]. Steinle AU， et al. NF-kappaB/Rel activation in cerulein pancreatitis. Gastroenterology. 1999 Feb;116(2):420-30. [3]. Bridger N， et al. Comparison of postprandial and ceruletide serum bile acid stimulation in dogs. J Vet Intern Med. 2008 Jul-Aug;22(4):873-8. [4]. Zarrindast MR， et al. Effects of cholecystokinin receptor agonist and antagonists on morphine dependence in mice. Pharmacol Toxicol. 1995 Dec;77(6):360-4.
规格	1mg
单位	瓶