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CAS	No.739366-20-2
中文名称	阿拉格列汀
英文名称	Anagliptin
别名	SK-0403
分子式	C₁₉H₂₅N₇O₂
分子量	383.45
溶解性	Soluble in DMSO
纯度	≥98%
外观(性状)	Off-white to yellow Solid
储存条件	Powder:-20℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year
SMILES	O=C(C1=CN2C(N=C1)=CC(C)=N2)NCC(C)(NCC(N3[C@H](C#N)CCC3)=O)C
靶点	DPP4
通路	Metabolic Enzyme&Protease
背景说明	Anagliptin是一种高选择性的,有效的二肽酰肽酶 4 (DPP-4) 抑制剂。
生物活性	Anagliptin (SK-0403) is a highly selective， potent， orally active inhibitor of dipeptidyl peptidase 4 (DPP-4)， with an IC50 of 3.8 nM， and less selective at DPP-8 and DDP-9 with IC50s of 68 nM and 60 nM， respectively[1].
IC50	DPP-4 3.8 nM (IC50).DPP-9 60 nM (IC50).DPP-8 68 nM (IC50)
In Vitro	Anagliptin (SK-0403) (0-100 μM; 24 h) attenuates s-DPP-4-induced smooth muscle cells proliferation[2].Anagliptin (100 μM; 10 min) reduces TNF-α production in cultured monocytes[2].Anagliptin (0.001-10 μM; 24 h) significantly suppresses sterol regulatory element‐binding protein activity in HepG2 cells (21% decrease)[3].
In Vivo	Anagliptin (SK-0403) (0.3%; in diet; 16 weeks) reduces atherosclerotic lesion and does not increase the number of circulating EPCs in apoliporotein E (apoE)-deficient mice[2].Anagliptin (0.3%; in diet; 4 weeks) exhibits a lipid‐lowering effect in a hyperlipidemic mice model[3].
数据来源文献	[1]. Kato N， et al. Discovery and pharmacological characterization of N-[2-({2-[(2S)-2-cyanopyrrolidin-1-yl]-2-oxoethyl}amino)-2-methylpropyl]-2-methylpyrazolo[1，5-a]pyrimidine-6-carboxamide hydrochloride (anagliptin hydrochloride salt) as a potent and selective DPP-IV inhibitor. Bioorg Med Chem. 2011 Dec 1;19(23):7221-7. [2]. Ervinna N， et al. Anagliptin， a DPP-4 inhibitor， suppresses proliferation of vascular smooth muscles and monocyte inflammatory reaction and attenuates atherosclerosis in male apo E-deficient mice. Endocrinology. 2013 Mar;154(3):1260-70. [3]. Yano W， et al. Mechanism of lipid-lowering action of the dipeptidyl peptidase-4 inhibitor， anagliptin， in low-density lipoprotein receptor-deficient mice. J Diabetes Investig. 2017 Mar;8(2):155-160.
规格	1mg 5mg 10mg
单位	瓶