CAS |
No.1047644-62-1 |
英文名称 |
Afuresertib |
别名 |
GSK-2110183;GSK2110183C;GSK2110183 |
分子式 |
C18H17Cl2FN4OS |
分子量 |
427.32 |
溶解性 |
Soluble in DMSO ≥5mg/mL(Need ultrasonic) |
纯度 |
≥98% |
外观(性状) |
White to off-white Solid |
储存条件 |
Powder:-20℃,2 years;Insolvent(母液):-20℃,6 months;-80℃,1 year |
EC |
EINECS 1592732-453-0 |
MDL |
MFCD26961098 |
SMILES |
O=C(C1=CC(C2=C(Cl)C=NN2C)=C(Cl)S1)N[C@@H](CC3=CC=CC(F)=C3)CN |
靶点 |
Akt |
通路 |
PI3K/Akt/mTOR |
背景说明 |
Afuresertib是一种有效的Akt 抑制剂。 |
生物活性 |
Afuresertib 是一种有效的 ATP 竞争性的特异性 Akt 抑制剂。[1] |
In Vitro |
Afuresertib对恶性胸膜间皮瘤(MPM)细胞具有良好的肿瘤抑制作用。 Afuresertib显著增加ACC-MESO-4和MSTO-211H细胞中caspase-3和caspase-7活性以及凋亡细胞数量。 Afuresertib强烈阻止细胞周期进入G1期。 Western blotting分析表明,Afuresertib可增加p21WAF1 / CIP1的表达,降低Akt底物的磷酸化,包括GSK-3β和FOXO家族蛋白。 Afuresertib诱导的p21表达通过诱导FOXO活性促进G1期阻滞。 Afuresertib显著增强顺铂诱导的细胞毒性。 Afuresertib调节E2F1和MYC的表达,这与成纤维细胞核心血清反应有关[1]。 |
细胞实验 |
将MPM细胞接种在96孔板中(细胞密度,2.5×103细胞/孔),并在37℃下孵育24小时。接下来,将细胞在含有指定浓度的Akt抑制剂(例如,Afuresertib; 50,20,10,5,2,1,0.5,0.2,0.1和0.01μM)的培养基中温育72小时。接下来,将MTT溶液添加到每个孔中,并将细胞孵育4小时。最后,将细胞与裂解缓冲液(10%SDS在0.01mol / L氯化氢中)一起温育过夜。使用SpectraMAX M5分光光度计[1]在550nm处测量吸光度。 |
数据来源文献 |
[1]. Yamaji M, et al. Novel ATP-competitive Akt inhibitor Afuresertib suppresses the proliferation of malignant pleural mesothelioma cells. Cancer Med. 2017 Nov;6(11):2646-2659 |
规格 |
1mg 5mg 10mg 25mg 50mg |
单位 |
瓶 |