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CAS	No.1256589-74-8
中文名称	艾乐替尼盐酸盐
英文名称	Alectinib Hydrochloride
别名	盐酸阿来替尼
分子式	C₃₀H₃₄N₄O₂·HCl
分子量	519.08
溶解性	Soluble in DMSO ≥0.1mg/mL(Need ultrasonic)
纯度	≥98%
外观(性状)	White to off-white Solid
储存条件	Powder: 2-8℃，2 years
MDL	MFCD27987893
SMILES	[H]Cl.N#CC1=CC2=C(C3=C(N2)C(C)(C4=CC(N5CCC(CC5)N6CCOCC6)=C(C=C4C3=O)CC)C)C=C1
靶点	ALK
通路	Protein Tyrosine Kinase/RTK;Angiogenesis
背景说明	Alectinib Hydrochloride是一种有效、选择性 ALK 抑制剂。
生物活性	Alectinib (AF802, CH5424802, RO5424802, RG-7853)是一种选择性抑制ALK酪氨酸激酶的口服药物，IC50为1.9 nM。[1]
In Vitro	Alectinib抑制ALK，IC50为1.9 nM，相对其他丝氨酸/苏氨酸激酶，对ALK具有高选择性。对于耐crizotinib的ALK突变，如L1196M、F1174L、R1275Q和C1156Y，Alectinib也十分有效。在KARPAS-299(lymphoma)，NB-1(neuroblastoma)和 NCI-H2228(lung cancer)ALK阳性的细胞系中，alectinib可抑制其细胞增殖，IC50分别为3、4.5和53 nM[1]。
In Vivo	口服给药浓度为2-20 mg/kg(q.d.)时，Alectinib可浓度依赖性的抑制EML4-ALK阳性的NCI-H2228异种移植瘤，在EML4-ALK L1196M驱动的肿瘤中也有显著的效果[1]。在具有ALK基因突变(改变)的癌症中，Alectinib具有抗肿瘤活性[2]。
细胞实验	Animal Models: 通过皮下接种肿瘤的SCID小鼠；Dosages: 60 mg/kg；Administration: 口服[2]
数据来源文献	[1] Song Z， et al. Acta Pharm Sin B. 2015， 5(1):34-7. [2] Kodama T， et al. Cancer Lett. 2014， 351(2):215-21. [3] Ke Yang， et al. Exp Mol Med. 2017， 49(3): e303.
规格	1mg 5mg 10mg 25mg 50mg 100mg 200mg
单位	瓶