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染色试剂

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化学合成

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CAS	No.1611493-60-7
中文名称	比克替拉韦
英文名称	Bictegravir
别名	毕卡特韦;GS-9883
分子式	C₂₁H₁₈F₃N₃O₅
分子量	449.38
溶解性	Soluble in DMSO ≥5mg/mL(Need ultrasonic)
纯度	≥98%
级别	Cell Culture
外观(性状)	White to yellow Solid
储存条件	Powder:-20℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year
运输条件	冷藏运输
MDL	MFCD31536971
SMILES	O=C1N([C@](CC2)([H])C[C@]2([H])O3)[C@@]3([H])CN(C=C(C(NCC(C(F)=CC(F)=C4)=C4F)=O)C5=O)C1=C5O
靶点	HIV-1 integrase
通路	Anti-infection
背景说明	是一种新型的、有效的HIV-1 integrase抑制剂。
生物活性	Bictegravir (GS-9883)是一种新型的、有效的HIV-1 integrase抑制剂。[1]
In Vitro	Bictegravir exhibits potent and selective in vitro antiretroviral activity in both T-cell lines and primary human T lymphocytes，with 50% effective concentrations ranging from 1.5 to 2.4 nM and selectivity indices up to 8，700 relative to cytotoxicity. Bictegravir inhibits the strand transfer activity with an IC50 of 7.5 ± 0.3 nM. Relative to its inhibition of strand transfer activity，Bictegravir is a much weaker inhibitor of 3'-processing activity of HIV-1 integrase，with an IC50 of 241 ± 51 nM. Bictegravir potently inhibits HIV-1 replication in both MT-2 and MT-4 cells with EC50s of 1.5 and 2.4 nM，respectively，and selectivity indices(50% cytotoxic concentration [CC50]/EC50)of ～6，800 in MT-2 cells and ～1，500 in MT-4 cells[1].
数据来源文献	[1] Tsiang M， et al. Antimicrob Agents Chemother. 2016， 60(12):7
规格	1mg 5mg 10mg 25mg 50mg
单位	瓶