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CAS	No.88899-55-2
中文名称	巴非霉素 A1
英文名称	Bafilomycin A1
别名	BafA1
分子式	C₃₅H₅₈O₉
分子量	622.83
溶解性	Soluble in DMSO
纯度	≥95%
外观(性状)	White to yellow Solid
储存条件	Powder:-20℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year
EC	EINECS 621-324-4
MDL	MFCD06795130
SMILES	C[C@H]([C@](O[C@@H]1C(C)C)(C[C@@H](O)[C@@H]1C)O)[C@H](O)[C@@H]([C@](OC(/C(OC)=C/C(C)=C\[C@@H](C)[C@@H](O)[C@@H](C)C2)=O)([H])[C@H](/C=C/C=C2\C)OC)C
靶点	Proton Pump;H+-ATPase
通路	Autophagy
背景说明	Bafilomycin A1是一种大环内酯类抗生素，也是特异性，可逆的 V-ATPase 抑制剂。 Bafilomycin A1是一种自噬 (autophagy) 晚期阶段抑制剂，阻断自噬体与溶酶体的融合。Bafilomycin A1 也诱导调亡 (apoptosis)。
生物活性	Bafilomycin A1，一种从链霉菌属物种中分离的大环内酯类抗生素，是特异的 vacuolar-type H+ ATPase 抑制剂。[1-4]
In Vitro	低浓度(1nM)的巴弗洛霉素A1有效且特异性地抑制并杀死小儿B细胞急性淋巴细胞白血病细胞。它针对自噬途径的早期和晚期，线粒体并诱导不依赖caspase的细胞凋亡。巴弗洛霉素A1诱导Beclin 1与Bcl-2的结合，进一步抑制自噬并促进凋亡细胞死亡[1]。 BEL-7402肝细胞癌和HO-8910卵巢癌细胞系的生长受到阻滞，并且巴弗洛霉素A1抑制了转移潜能。透射电子显微镜和capsase-3和-9的测定表明，巴弗洛霉素A1诱导细胞凋亡[2]。巴弗洛霉素A1剂量依赖性地抑制多种培养细胞的生长，包括金仓鼠胚胎和NIH-3T3成纤维细胞，无论它们是否被转化，以及PC12和HeLa细胞。巴弗洛霉素A1抑制细胞生长的IC50范围为10至50 nM [3]。
In Vivo	用低剂量巴弗洛霉素A1(0.1mg / kg)慢性治疗略微抑制肿瘤体积，但最终肿瘤体积与对照没有显著差异。然而，与对照组相比，高剂量巴弗洛霉素A1(1 mg / kg)的慢性治疗在21天后显著抑制肿瘤生长[4]。
细胞实验	使用0.05％胰蛋白酶收获细胞并悬浮于含有10％FCS的培养基中，并将200μL悬浮液加入96孔板的每个孔中。将细胞培养20小时以进行粘附。将巴弗洛霉素A1以200，400和800nM的终浓度加入孔中，一式三份。在24，48和72小时，向细胞中加入20μlWST-1。在37℃下孵育4小时后，读取平板以使用分光光度计[2]确定435nm处的光密度(OD)和675nm参比。
动物实验	小鼠：将携带肿瘤的小鼠随机分成三个实验组：低剂量巴弗洛霉素A1(0.1mg / kg每天)治疗组(n = 5)，高剂量巴弗洛霉素A1(1mg / kg每天)- 治疗组(n = 5)和对照组(n = 5)。测量肿瘤大小并计算肿瘤体积倍增时间[2]。
数据来源文献	[1]. Yuan N， et al. Bafilomycin A1 targets both autophagy and apoptosis pathways in pediatric B-cell acute lymphoblastic leukemia. Haematologica. 2015 Mar;100(3):345-56. [2]. Lu X， et al. Bafilomycin A1 inhibits the growth and metastatic potential of the BEL-7402 liver cancer and HO-8910 ovarian cancer cell lines and induces alterations in their microRNA expression. Exp Ther Med. 2015 Nov;10(5):1829-1834. [3]. Ohkuma S， et al. Inhibition of cell growth by bafilomycin A1， a selective inhibitor of vacuolar H(+)-ATPase. In Vitro Cell Dev Biol Anim. 1993 Nov;29A(11):862-6. [4]. Ohta T， et al. Bafilomycin A1 induces apoptosis in the human pancreatic cancer cell line Capan-1. J Pathol. 1998 Jul;185(3):324-30.
规格	100ug 1mg
单位	瓶