CAS |
No.1616493-44-7 |
中文名称 |
西达本胺 |
英文名称 |
Tucidinostat |
别名 |
西达本胺 |
分子式 |
C22H19FN4O2 |
分子量 |
390.41 |
溶解性 |
Soluble in DMSO |
纯度 |
≥98% |
外观(性状) |
White to brown Solid |
储存条件 |
Powder:2-8℃,2 years;Insolvent(母液):-20℃,6 months;-80℃,1 year |
SMILES |
O=C(C1=CC=C(CNC(/C=C/C2=CN=CC=C2)=O)C=C1)NC(C=CC(F)=C3)=C3N |
靶点 |
HDAC |
通路 |
DNA Damage/DNA Repair;Epigenetics;NF-κB |
背景说明 |
Tucidinostat是HDAC1, 2, 3, 10的抑制剂。 |
In Vitro |
Chidamide抑制I型HDACs 1-3,以及IIb型HDAC10。在人类宫颈腺癌Hela细胞和人源PBMC细胞中,Chidamide显著地诱导组蛋白H3乙酰化。在微摩尔浓度范围内,Chidamide和MS-275可抑制大多数人源肿瘤细胞系的细胞生长,但并不是所有所检测的肿瘤细胞(共检测18种)。在人胚肾(CCC-HEK)和人胚肝(CCC-HEL)中,Chidamide对正常细胞的毒性作用比MS-275大大减少,说明Chidamide对正常细胞和癌细胞的细胞毒性作用的差异[1]。 |
In Vivo |
在小鼠结肠癌HCT-8移植瘤模型中,Chidamide具有体内抗肿瘤活性。给药浓度范围为12.5-50 mg/kg的Chidamide可浓度依赖性地减少肿瘤大小和重量。Chidamide的给药浓度为50 mg/kg时,相较于对照药物组5-FU(20 mg/kg)和MS-275组(25 mg/kg)具有相似甚至更大的功效。在携瘤动物模型中,Chidamide耐受良好[1]。 |
动物实验 |
Animal Models: Athymic nude mice(BALB/c-nu); Dosages: 12.5-50 mg/kg; Administration: oral[1] |
数据来源文献 |
[1] Ning ZQ, et al. Cancer Chemother Pharmacol. 2012, 69(4):901 |
规格 |
5mg 10mM*1mL in DMSO 10mg 25mg 50mg 100mg |
单位 |
瓶 |