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CAS	No.500-62-9
中文名称	甲氧醉椒素
英文名称	Yangonin
别名	Y100550
分子式	C₁₅H₁₄O₄
分子量	258.27
溶解性	Soluble in DMSO
纯度	≥98%
外观(性状)	Light yellow to yellow Solid
储存条件	Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year
MDL	MFCD00221733
SMILES	O=C1C=C(OC)C=C(/C=C/C2=CC=C(OC)C=C2)O1
靶点	Cannabinoid Receptor（CB1）
通路	GPCR & G Protein;Neuronal Signaling
背景说明	Yangonin是一种双烯内酯卡瓦内酯,具有神经保护、神经调节和抗真菌活性。具有Cannabinoid Receptor(CB1)受体,并增强GABA-A受体的作用。
生物活性	Yangonin 对人重组大麻素 CB1 受体具有高的亲和力，IC50 和 Ki 分别为 1.79±0.53 μM 和 0.72±0.21 μM。[1-3]
In Vitro	Yangonin是Piper methysticum中发现的六种主要的kavalactones之一.Yangonin通过抑制NF-κB的RelA / p65亚基的转录活性，有效抑制NF-κB的活化。仰光素显著抑制NF-κB-报告基因的诱导表达。然而，仰光素不干扰TNF-α诱导的κBα(IκBα)降解抑制因子，p65核转位和NF-κB的DNA结合活性。仰光素不仅抑制RelA / p65过表达诱导的NF-κB活化，还抑制RelA / p65的反式激活活性。仰光素不抑制TNF-α诱导的p38活化，但它显著损害ERK 1/2和应激激活的蛋白激酶/ JNK的激活[2]。
细胞实验	将HeLa细胞以1×10 5个细胞/ mL接种在含有100μL含10％FBS的DMEM培养基的96孔板中并孵育过夜。将Yangonin溶解在DMSO中，并将DMSO加入所有平板中以补偿相同体积的DMSO。 24小时后，用不同浓度的仰光(0.1-3μM)预处理细胞1小时，然后用或不用TNF-α刺激24小时。随后，将细胞与MTT溶液(5mg / mL)一起培养3小时。活细胞将MTT转化为甲，在溶解于150μLDMSO后产生蓝紫色。通过ELISA板读数器测量570nm处的吸光度[2]。
数据来源文献	[1]. Ligresti A， et al. Kavalactones and the endocannabinoid system: the plant-derived yangonin is a novel CB1 receptor ligand. Pharmacol Res. 2012 Aug;66(2):163-9. [2]. Ma J， et al. Yangonin blocks tumor necrosis factor-α-induced nuclear factor-κB-dependent transcription by inhibiting the transactivation potential of the RelA/p65 subunit. J Pharmacol Sci. 2012;118(4):447-54. [3]. Wruck CJ， et al. Kavalactones protect neural cells against amyloid beta peptide-induced neurotoxicity via extracellular signal-regulated kinase 1/2-dependent nuclear factor erythroid 2-related factor 2 activation. Mol Pharmacol. 2008 Jun;73(6):1785-95
规格	1mg 5mg 10mg 25mg 50mg
单位	瓶