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CAS	No.441798-33-0
中文名称	马西替坦
英文名称	Macitentan
别名	ACT 064992
分子式	C₁₉H₂₀Br₂N₆O₄S
分子量	588.27
溶解性	Soluble in DMSO ≥5mg/mL
纯度	≥98%
外观(性状)	White to off-white Solid
储存条件	Powder:-20℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year
EC	EINECS 1308068-626-2
MDL	MFCD17167076
SMILES	BrC1=CN=C(OCCOC2=C(C3=CC=C(Br)C=C3)C(NS(NCCC)(=O)=O)=NC=N2)N=C1
靶点	Endothelin Receptor（ET-A，ET-B）
通路	GPCR & G Protein
背景说明	Macitentan是非多肽内皮素受体拮抗剂,可用于特发性肺纤维化和肺动脉高压的相关研究。
生物活性	Macitentan是有口服活性，非多肽内皮素受体拮抗剂，用于治疗特发性肺纤维化和肺动脉高压。[4]
In Vitro	当微血管内皮细胞与BOS或macitentan预孵育时，管形成能力得以恢复，同时也降低了间充质标记物的表达，恢复了CD31的表达以及VEGF-A和VEGF-A165b之间的失衡[1]。 Macitentan抑制OATP1B1介导的阿托伐他汀摄取和OATP1B3介导的雌酮-3-硫酸摄取，IC50±SE值分别为6.3±0.7和11.8±5.0μM[3]。用macitentan或ACT-132577治疗不会导致HeyA8-MDR中R123的细胞内积累，表明这些化合物不是P-gp抑制剂[4]。
In Vivo	Macitentan(25 mg / kg / day，po)可防止血管活性和纤维化因子的产生增加，NF-κB活化，结构和功能改变，并增加2型糖尿病患者2型糖尿病中细胞外基质蛋白的产生[2]。 Macitentan(10mg / kg，口服)与每周一次的5mg / kg紫杉醇偶联，显著降低小鼠中HeyA8-MDR肿瘤的重量(大小)。使用macitentan(10或50 mg / kg，但不是5 mg / kg)和紫杉醇或macitentan(10 mg / kg)和顺铂的联合治疗可显著减少增殖Ki-67阳性细胞的数量[4]。
动物实验	将雄性db / db小鼠和年龄和性别匹配的对照(27-32g)用于测定。随机选择的糖尿病动物在糖尿病发作后监测2个月或4个月。对糖尿病小鼠组(n = 7 /组)进行相同时间的口服马西替坦治疗(25mg / kg /天，食物混合)。通过评估体重和血糖来监测动物。
数据来源文献	[1]. Corallo C， et al. Bosentan and macitentan prevent the endothelial-to-mesenchymal transition (EndoMT) in systemic sclerosis: in vitro study. Arthritis Res Ther. 2016 Oct 6;18(1):228. [2]. Sen S， et al. Renal， retinal and cardiac changes in type 2 diabetes are attenuated by macitentan， a dual endothelin receptor antagonist. Life Sci. 2012 Apr 13. [3]. Bruderer S， et al. Effect of cyclosporine and rifampin on the pharmacokinetics of macitentan， a tissue-targeting dual endothelin receptor antagonist. AAPS J. 2012 Mar;14(1):68-78. [4]. Kim SJ， et al. Antivascular therapy for multidrug-resistant ovarian tumors by macitentan， a dual endothelin receptor antagonist.Transl Oncol. 2012 Feb;5(1):39-47
规格	1mg 5mg 10mg 50mg 100mg
单位	瓶