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CAS	No.878739-06-1
英文名称	AZ-628
分子式	C₂₇H₂₅N₅O₂
分子量	451.52
溶解性	Soluble in DMSO ≥5mg/mL;Soluble in Water ＜ 0.1mg/mL
纯度	≥98%
外观(性状)	Solid
储存条件	Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year
MDL	MFCD17392577
SMILES	O=C1N(C)C=NC2=C1C=C(C=C2)NC3=C(C)C=CC(NC(C4=CC(C(C#N)(C)C)=CC=C4)=O)=C3
靶点	Raf
通路	MAPK
背景说明	AZ628 是一种泛 Raf 激酶抑制剂。
生物活性	AZ628 是一种泛 Raf 激酶抑制剂，抑制 B-Raf，B-RafV600E，和 c-Raf-1，IC50 分别为 105，34，和 29 nM。[1-2]
IC50	c-Raf-1:29nM;B-RafV600E:34nM;B-Raf:105nM [1-2]
In Vitro	AZ628在体外激酶测定中降低预活化B-Raf，B-RafV600E和c-Raf-1的活性，IC50值分别为105，34和29nM。 AZ628还抑制酪氨酸蛋白激酶的活化，包括VEGFR2，DDR2，Lyn，Flt1，FMS等。 AZ628抑制锚定依赖性和非依赖性生长，引起细胞周期停滞，并在携带B-RafV600E突变的结肠和黑色素瘤细胞系中诱导细胞凋亡[1]。 AZ-628抑制表达K-RASG13D的细胞的生长。用AZ-628抑制RAF抑制MEK和ERK磷酸化。 AZ-628选择性地影响K-RAS突变细胞的活力[2]。
细胞实验	在HCT-116(K-RASG13D / +)或HKe-3(K-RAS-)中AZ-628(0.5，1.0和1.5μM)，CI-1040或BAY61-3606处理72小时后，Syto60定量细胞存活率/ +)细胞系。将相对细胞活力标准化为每种细胞系的DMSO载体处理的对照[2]。
数据来源文献	[1]. Khazak V， et al. Selective Raf inhibition in cancer therapy. Expert Opin Ther Targets. 2007 Dec;11(12):1587-609. [2]. Lau KS， et al. BAY61-3606 affects the viability of colon cancer cells in a genotype-directed manner. PLoS One. 2012;7(7):e41343
规格	1mg 5mg 10mg 25mg 50mg
单位	瓶