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CAS	No.1021868-92-7
英文名称	ZM-39923 Hydrochloride
别名	ZM 39923 HCl
分子式	C₂₃H₂₆ClNO
分子量	367.91
溶解性	Soluble in DMSO ≥2mg/mL(Need ultrasonic)
纯度	≥98%
外观(性状)	White to yellow Solid
储存条件	Powder:-20℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year
MDL	MFCD04974534
SMILES	O=C(C1=CC=C2C=CC=CC2=C1)CCN(C(C)C)CC3=CC=CC=C3.[H]Cl
靶点	EGFR，JAK，TGM2
通路	Angiogenesis;Protein Tyrosine Kinase/RTK; JAK/STAT Signaling
背景说明	ZM39923 hydrochloride 是一种 JAK3 抑制剂,同时可抑制组织型转谷氨酞胺酶 (TGM2) 的活性。
生物活性	ZM39923 hydrochloride 是一种 JAK3 抑制剂， pIC50 值为 7.1；ZM39923 hydrochloride 同时可抑制组织型转谷氨酞胺酶 (TGM2) 的活性，IC50 值为 10 nM。[1-3]
In Vitro	ZM39923盐酸盐是JAK3抑制剂，pIC50为7.1。 ZM39923(化合物7)显示对EGF-R和JAK1的弱抑制作用(分别为pIC50，5.6，4.4)，并且不显着抑制酪氨酸激酶Lck和CDK4(pIC50 <5.0)[1]。 ZM39923有效抑制组织转谷氨酰胺酶(TGM2)，IC50为10 nM，直接作用于纯化的TGM2，抑制Ca2 +激活形式的TGM2 [2]。 ZM39923阻断由CCL19诱导的JAK3的磷酸化，并且这种作用类似于CCR7抗体的作用。 ZM39923还显着阻断CCL19诱导的伤口闭合率，并减少PCI-37B细胞的迁移和侵袭[3]。
细胞实验	将PCI-37B(表达CCR7的转移性SCCHN细胞系)细胞在含有10％胎牛血清，青霉素和链霉素的Dulbecco改良的Eagle培养基(DMEM)中在5％CO 2和95％空气中于37℃培养。使用细胞计数试剂盒-8 [3]测定剂量的ZM39923抑制剂治疗。
数据来源文献	[1]. Brown GR， et al. Naphthyl ketones: a new class of Janus kinase 3 inhibitors. Bioorg Med Chem Lett. 2000 Mar 20;10(6):575-9. [2]. Lai TS， et al. Identification of chemical inhibitors to human tissue transglutaminase by screening existing drug libraries. Chem Biol. 2008 Sep 22;15(9):969-78. [3]. Zhang Z， et al. Jak3 is involved in CCR7-dependent migration and invasion in metastatic squamous cell carcinoma of the head and neck. Oncol Lett. 2017 May;13(5):3191-3197
规格	1mg 5mg 10mg 25mg 50mg
单位	瓶