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CAS	No.1342278-01-6
英文名称	RKI-1447
别名	1-(3-羟基苄基)-3-[4-(吡啶-4-基)噻唑-2-基]脲
分子式	C₁₆H₁₄N₄O₂S
分子量	326.37
溶解性	Soluble in DMSO
纯度	≥98%
外观(性状)	White to off-white Solid
储存条件	Powder:-20℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year
运输条件	冷藏运输
EC	EINECS 200-256-5
MDL	MFCD26142658
SMILES	O=C(NC1=NC(C2=CC=NC=C2)=CS1)NCC3=CC=CC(O)=C3
靶点	ROCK
通路	Cytoskeleton; Cell Cycle;TGF-beta/Smad;Stem Cells
背景说明	RKI-1447是一种有效的ROCK1和ROCK2抑制剂。
生物活性	RKI-1447是高效的ROCK1和ROCK2的小分子抑制剂，IC50值分别为14.5 nM 和6.2 nM。[1]
IC50	ROCK2:6.2nM;ROCK1:14.5nM [1]
In Vitro	RKI-1447是I型激酶抑制剂，其通过与铰链区和DFG基序的相互作用结合ATP结合位点。 RKI-1447抑制人癌细胞中ROCK底物mLC-2和MYPT-1的磷酸化，但在高达10μM的浓度下对AKT，MEK和S6激酶的磷酸化水平没有影响。 RKI-1447在抑制ROCK介导的细胞骨架重组方面也具有高度选择性。 RKI-1447抑制乳腺癌细胞的迁移，侵袭和不依赖贴壁的肿瘤生长[1]。
In Vivo	RKI-1447在转基因小鼠模型中非常有效地抑制乳腺肿瘤的生长。 RKI-1447抑制乳腺肿瘤生长87％，并且与来自用载体对照处理的小鼠的肿瘤相比，来自RKI-1447处理的小鼠的乳腺肿瘤平均小7.7倍[1]。
细胞实验	将NIH 3T3细胞以8000个细胞/孔接种在无血清培养基中的8室载玻片中24小时，并用载体，1μMRKI-1447或1μMRKI-1313处理1小时。然后用完全培养基，10μMLPA，200ng/mL缓激肽或30ng/mL PDGF刺激细胞30分钟。刺激后，将细胞固定在4％多聚甲醛中并用Texas-Red Phalloidin染色。然后加入含有DAPI的培养基，每孔至少观察100个细胞[1]。
动物实验	小鼠：用载体[20％-2-羟丙基-β-环糊精(HPCD)]或溶于新制备的HPCD中的200mpk RKI-1447每天腹膜内处理MMTV/neu转基因小鼠14天[1]。
激酶实验	在三个不同的日子测试化合物，一式两份进行8点稀释以确定平均IC 50值。将测定条件优化至15μL激酶反应体积，其中5ng酶在50mM HEPES(pH 7.5)，10mM MgCl 2，1mM EGTA和0.01％Brij-35中。将反应物在室温下在1.5μM肽底物和12.5μMATP(对于ROCK1)或2μM具有50μMATP的底物(对于ROCK2)的存在下孵育1小时。然后停止反应，通过仅选择性切割未磷酸化的肽来确定磷酸化与未磷酸化肽的比例。测量445nm和520nm处的信号的比率。
数据来源文献	[1]. Patel RA， et al. RKI-1447 is a potent inhibitor of the Rho-associated ROCK kinases with anti-invasive and antitumor activities in breast cancer. Cancer Res. 2012 Oct 1;72(19):5025-34.
规格	5mg 10mg 10mM*1mL in DMSO 25mg 50mg 100mg
单位	瓶