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CAS	No.934162-61-5
英文名称	A-966492
别名	2-[2-氟-4-[(2S)-2-吡咯烷基]苯基]-1H-苯并咪唑-7-甲酰胺
分子式	C₁₈H₁₇FN₄O
分子量	324.35
溶解性	Soluble in DMSO
纯度	≥98%
外观(性状)	White to off-white Solid
储存条件	Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year
MDL	MFCD17215207
SMILES	FC1=CC([C@H]2NCCC2)=CC=C1C3=NC4=C(C(N)=O)C=CC=C4N3
靶点	PARP1/2
通路	Cell Cycle;DNA Damage/DNA Repair; Epigenetics
背景说明	A-966492是一种有效的PARP1和PARP2抑制剂。
生物活性	A-966492 是一种新颖的，有效的 PARP1 和 PARP2 抑制剂，Ki 值为 1 nM 和 1.5 nM[1]。
In Vitro	A-966492是最有效的PARP抑制剂之一。在全细胞试验中，A-966492显示出对PARP-1酶的优异效力，Ki为1nM，EC50为1nM。 A-966492以剂量依赖性方式显着增强TMZ的功效。此外，A-966492在多个物种中具有口服生物利用度，穿过血脑屏障，并且似乎分布到肿瘤组织中。 A-966492代表了一种有前途的，结构多样的苯并咪唑类似物，并且在临床前进一步表征[1]。
In Vivo	A-966492在B16F10皮下鼠黑色素瘤模型中与替莫唑胺组合以及在MX-1乳腺癌异种移植模型中显示出良好的体内功效，作为单一药剂和与卡铂组合。此外，A-966492具有优异的药物性质，并且已经证明了与TMZ和卡铂组合的临床前小鼠肿瘤模型的体内功效，以及BRCA1缺陷型MX-1肿瘤模型中的单一药剂活性。 A-966492的进一步特征在于Sprague-Dawley大鼠，比格犬和食蟹猴，A-966492表明口服生物利用度为34-72％，半衰期为1.7-1.9小时。在体内，A-966492证明了TMZ在鼠B16F10同基因黑素瘤模型中的功效的显着增强，其中A-966492组合组显示出优异的功效[1]。
细胞实验	将C41细胞用A-966492在96孔板中处理30分钟。用1mM H 2 O 2破坏DNA 10分钟激活PARP。用冰冷的磷酸盐缓冲盐水(PBS)洗涤细胞一次，并用预冷的甲醇/丙酮(7：3)在-20℃下固定10分钟。将它们风干后，将板用PBS再水合并用PBS-Tween(0.05％)(封闭溶液)中的5％脱脂奶粉在室温下封闭30分钟。将细胞与抗PAR抗体10H(1:50)在封闭溶液中在室温下孵育60分钟，然后用PBS-Tween20洗涤五次，并与山羊抗小鼠荧光素5(6)- 异硫氰酸酯(FITC)一起孵育 - 偶联抗体(1:50)和1μg/ mL 40，6-二脒基-2-苯基吲哚(DAPI)在室温下封闭溶液中60分钟。用PBS-Tween20洗涤5次后，使用设定在FITC的激发和发射波长的fmax荧光微孔板读数器或DAPI的激发和发射波长进行分析。 PARP活性(FITC信号)用细胞数(DAPI)标准化。
动物实验	在研究第0天，将0.2cc量的1:10稀释的45％基质胶和45％Spinner MEM中的肿瘤brei皮下注射到雌性SCID小鼠的胁腹中。使肿瘤生长至指定大小，然后随机化至治疗组(N = 10只小鼠/组)。 PARP抑制剂治疗在第14天开始，在第16天开始顺铂治疗。在肿瘤接种后的不同间隔，使用校准的微量捕获器连续测量各个肿瘤尺寸，并计算肿瘤体积。
激酶实验	酶测定在含有50mM Tris，pH 8.0，1mM二硫苏糖醇(DTT)和4mM MgCl 2的缓冲液中进行。 PARP反应含有1.5μM[3H] -NAD +(1.6μCi/ mmol)，200nM生物素化组蛋白H1，200nM slDNA和1nM PARP-1或4nM PARP-2酶。利用基于SPA珠的检测的自身反应在白色96孔板中以100μL体积进行。通过向50μL含有PARP和DNA的2x酶混合物中加入50μL的2X NAD +底物混合物来引发反应。通过加入150μL的1.5mM苯甲酰胺终止这些反应(相对于其IC 50约为1×103倍)。将170μL量的终止反应混合物转移至链霉抗生物素蛋白包被的闪板上，温育1小时，并使用TopCount微孔板闪烁计数器计数。 Ki数据由各种底物浓度下的抑制曲线确定。
数据来源文献	[1]. Penning TD， et al. Optimization of phenyl-substituted benzimidazole carboxamide poly (ADP-ribose) polymerase inhibitors: identification of (S) -2- (2-fluoro-4- (pyrrolidin-2-yl) phenyl) -1H-benzimidazole-4-carboxamide (A-966492) ， a highly potent and efficacious
规格	1mg 5mg 10mg 25mg 50mg
单位	瓶