CAS |
No.301356-95-6 |
英文名称 |
CID5721353 |
别名 |
BCL6 inhibitor |
分子式 |
C15H9BrN2O6S2 |
分子量 |
457.28 |
溶解性 |
Soluble in DMSO |
纯度 |
≥98% |
外观(性状) |
Light brown to brown Solid |
储存条件 |
Powder:2-8℃,2 years;Insolvent(母液):-20℃,6 months;-80℃,1 year |
运输条件 |
冷藏运输 |
MDL |
MFCD00366372 |
SMILES |
O=C(O)C(N(C/1=O)C(SC1=C2C(NC3=C\2C=C(Br)C=C3)=O)=S)CC(O)=O |
靶点 |
Bcl-6 inhibitor |
通路 |
Apoptosis |
背景说明 |
CID5721353是一种BCL6抑制剂。 |
生物活性 |
79-6 (CID5721353) (BCL6 inhibitor)是一种BCL6抑制剂,Kd值为138 μM。[3] |
In Vitro |
BCL6抑制剂79-6具有细胞可透过性,可选择性地抑制BCL6的转录抑制活性,但不影响BCL6的蛋白水平[2]。79-6与位于BTB区域侧沟的一个芳香烃口袋结合,诱导BCL6转录复合体被破坏,BCL6靶基因重激活并选择性杀死依赖于BCL6的DLBCL细胞[1]。BCL6通过RD2区域与MTA3相互作用,抑制终末分化。BCL6通过其DBD区域招募CtBP,抑制其自身活性。在MCF-7和MDA231细胞中,79-6抑制细胞入侵能力和集落形成能力,通过抑制BCL6增强E-cadherin的mRNA表达。在乳腺癌细胞中,79-6可逆转BCL6在间充质转化(EMT)正向调节过程、细胞侵染和E-cadherin转录抑制过程中的功能[2]。 |
In Vivo |
对携有BCL6依赖性DLBCL移植瘤的SCID小鼠进行给药(79-6,50 mg/kg/天)可引起期肿瘤尺寸65-70%的减少,但对非BCL6依赖性的DLBCL移植瘤无影响[1]。在体内,79-6抑制BCL6是一种有效的抗淋巴瘤的策略[3]。 |
细胞实验 |
Animal Models: 注射了BCL6依赖性细胞系(OCI-Ly7和SU-DHL6)并形成了肿瘤的SCID小鼠; Dosages: 50 mg/kg; Administration: i.p.[3] |
数据来源文献 |
[1] Cardenas MG, et al. Clin Cancer Res. 2017, 23(4):885-893. [2] Yu JM, et al. Cancer Lett. 2015, 365(2):190-200. [3] Sakamoto K, et al. Biochem Biophys Res Commun. 2017, 482 |
规格 |
5mg 10mg 10mM*1mL in DMSO 25mg 50mg |
单位 |
瓶 |