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CAS	No.121917-57-5
英文名称	(-)-MK 801 Maleate
别名	(-)-MK-801maleateGentisaldehyde
分子式	C₂₀H₁₉NO₄
分子量	337.37
溶解性	Soluble in DMSO
纯度	≥98%
外观(性状)	White to off-white Solid
储存条件	Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year
SMILES	C[C@@]1(N2)C3=CC=CC=C3C[C@H]2C4=CC=CC=C14.O=C(O)/C=C\C(O)=O
InChIKey	QLTXKCWMEZIHBJ-FWHYOZOBSA-N
InChI	InChI=1S/C16H15N.C4H4O4/c1-16-13-8-4-2-6-11(13)10-15(17-16)12-7-3-5-9-14(12)16;5-3(6)1-2-4(7)8/h2-9,15,17H,10H2,1H3;1-2H,(H,5,6)(H,7,8)/b;2-1-/t15-,16+;/m0./s1
PubChem CID	16219612
靶点	iGluR;NMDA receptor
通路	Membrane Transporter&Ion Channel
背景说明	(-)-MK 801 Maleate是选择性,选择性的,非竞争性的 NMDA 受体拮抗剂。
生物活性	(+)-MK-801 is known to be a specific non-competitive antagonist of N-methyl-D-aspartate (NMDA) receptors.Besides having an anticonvulsant effect， this compound possesses a central sympathomimetic effect and an anxiolytic-like action.[2]
IC50	Ki: 211.7nM(N-methyl-D-aspartate(NMDA) receptor)[1]
In Vitro	(-)-Dizocilpine maleate((-)-MK-801 maleate)significantly inhibited the uptake of all three(norepinephrine，dopamine and serotonin)monoamine transporters in a dose-dependent manner in HEK cells. The Ki values of(-)-Dizocilpine on the norepinephrine，dopamine and serotonin transporters are 3.7 μM，40 μM and 47 μM，respectively[2].
In Vivo	(-)-Dizocilpine maleate(0.1 mg/kg; intraperitoneal injection; male adult C57BL/6 mice)treatment induces rapid antidepressant effects in the social defeat stress model[1].
数据来源文献	[1]. Yang B， et al. Antidepressant Effects of (+)-MK-801 and (-)-MK-801 in the Social Defeat Stress Model. Int J Neuropsychopharmacol. 2016 Dec 30;19(12). [2]. Nishimura M， et al. MK-801 blocks monoamine transporters expressed in HEK cells. FEBS Lett. 1998 Feb 27;423(3):376-80.
规格	5mg 10mg 50mg 100mg
单位	支