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CAS	No.154361-50-9
中文名称	卡培他滨
英文名称	Capecitabine
别名	卡培他滨;卡培西他滨;卡培他宾;Capecitabine
分子式	C₁₅H₂₂FN₃O₆
分子量	359.35
溶解性	Soluble in Water/DMSO ≥10mg/mL
纯度	HPLC≥98%
外观(性状)	White to off-white Solid
储存条件	Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year
EC	EINECS 604-948-1
MDL	MFCD00930626
SMILES	C[C@@H]1[C@H]([C@H]([C@H](N2C(N=C(C(F)=C2)NC(OCCCCC)=O)=O)O1)O)O
InChIKey	GAGWJHPBXLXJQN-UORFTKCHSA-N
InChI	InChI=1S/C15H22FN3O6/c1-3-4-5-6-24-15(23)18-12-9(16)7-19(14(22)17-12)13-11(21)10(20)8(2)25-13/h7-8,10-11,13,20-21H,3-6H2,1-2H3,(H,17,18,22,23)/t8-,10-,11-,13-/m1/s1
PubChem CID	60953
靶点	DNA/RNA Synthesis
通路	Cell Cycle;DNA Damage/DNA Repair
背景说明	是一种氟嘧啶氨基甲酸酯,可由胸苷磷酸化酶催化转变为其活性代谢物 Fluorouracil (FU),可用于抗肿瘤方向的研究。
生物活性	Capecitabine 是一种可用于口服的前药，可由胸苷磷酸化酶催化转变为其活性代谢物 Fluorouracil (FU)。[1-2]
In Vitro	卡培他滨是一种抗癌化疗药物。它被归类为抗代谢物。卡培他滨通过羧酸酯酶(CES1和2)，胞苷脱氨酶转化为5'-脱氧-5-氟胞苷(5'DFCR)，5'-脱氧-5-氟尿苷(5'DFUR)和5-氟尿嘧啶(5-FU)(CDD)和胸苷磷酸化酶(TP)，肝脏和肿瘤。卡培他滨仅在高浓度下体外诱导显著的细胞毒作用。平均IC50值从COLO205细胞中的860μM变化到HCT8细胞中的6000μM[2]。
In Vivo	在携带HCT 116异种移植物的小鼠中进行药代动力学/药效学研究，通过口服强饲法接受0.52和2.1mmol/kg /天的卡培他滨。以0.52mmol/kg /天施用的卡培他滨诱导HCT116异种移植物肿瘤生长的部分控制：第21天生长速率= 7.5±0.5。卡培他滨2.1mmol/kg /天在治疗期间实现肿瘤生长的完全控制：生长速率=第21天1±0.2 [2]。
细胞实验	使用HCT 116，HCT8，HCT15，HT29，SW620和COLO205人结肠癌细胞。细胞在第1天在96孔板中铺板，密度为2500个细胞/孔，HCT116，3500个细胞/孔，HCT8和HT29，5000个细胞/孔，HCT15，6000个细胞/孔，SW620和7000个细胞/孔。对于COLO205，体积为150μL/孔。所有细胞系在第2天用增加浓度的卡培他滨(0.1-10 mM)，5'DFCR(10 nM-100μM)，5'DFUR(2.5-500μM)或5-FU(0.5-250μM)处理持续24小时。药物暴露后，用冷PBS洗涤细胞一次，并在药物暴露结束后置于200μL无药物培养基中72小时。然后用三氯乙酸固定细胞并用磺酰罗丹明B染色。用Biohit BP-800在540nm处测量光密度。结果基于一式三份进行的三次独立实验[2]。
动物实验	小鼠[2]使用6周龄的C57/Bl6 Nu/Nu小鼠。通过皮下注射107个细胞/侧翼获得双侧HCT 116异种移植物。携带HCT 116异种移植物的动物用载体或卡培他滨0.52或2.1mmol/kg(分别为563和2250mg/m 2)处理，每天一次，连续5天/周，通过口服强饲法3周(第0-4天，7-天)11，14-18)。在第0天，在15，30分钟，1小时，2小时，4小时，8小时和24小时，并且在治疗开始后第7天和第14天计划治疗之前，对动物进行剔除。分析每个时间点的三只动物。在采集时，将血液收集在肝素中，并分离血浆并在-80℃下储存。立即取出肝脏并储存在RNAlater溶液中。对肿瘤进行宏观解剖以去除纤维化组织和血管，并在液氮中快速冷冻。
数据来源文献	[1]. PharmD CM， et al. Capecitabine: A review. Clinical Therapeutics. 2005 Jan; 27(1): 23-44. [2]. Guichard SM， et al. Gene expression predicts differential capecitabine metabolism， impacting on both pharmacokinetics and antitumour activity. Eur J Cancer. 2008 Jan;44(2):310-7.
规格	100mg 200mg 500mg 1g
单位	支