CAS |
No.84057-95-4 |
中文名称 |
罗哌卡因 |
英文名称 |
Ropivacaine |
别名 |
LEA-103 HCl |
分子式 |
C17H26N2O |
分子量 |
274.4 |
溶解性 |
Soluble in Water/DMSO |
纯度 |
≥98% |
外观(性状) |
White to off-white Solid |
储存条件 |
Powder:2-8℃,2 years;Insolvent(母液):-20℃,6 months;-80℃,1 year |
货期 |
1-2个工作日 |
EC |
EINECS 200-001-8 |
MDL |
MFCD00864425 |
SMILES |
CCCN1CCCC[C@H]1C(NC2=C(C=CC=C2C)C)=O |
InChIKey |
ZKMNUMMKYBVTFN-HNNXBMFYSA-N |
InChI |
InChI=1S/C17H26N2O/c1-4-11-19-12-6-5-10-15(19)17(20)18-16-13(2)8-7-9-14(16)3/h7-9,15H,4-6,10-12H2,1-3H3,(H,18,20)/t15-/m0/s1 |
PubChem CID |
175805 |
靶点 |
Others |
通路 |
Others |
背景说明 |
Ropivacaine 是一种有效的钠通道 (sodium channel) 阻断剂。 |
生物活性 |
Ropivacaine 是一种有效的钠通道 (sodium channel) 阻断剂,可以作为局部麻醉试剂。Ropivacaine 通过可逆地抑制钠离子内流 (sodium ion influx) 从而引起神经纤维脉冲传导阻滞。Ropivacaine 也是一种 K2P (双孔钾通道) TREK-1 的抑制剂,在 COS-7 细胞膜上的 IC50 值为 402.7 μM。Ropivacaine 用于局部麻醉和神经性疼痛的缓解的相关研究。[1-2] |
IC50 |
402.7μM(TREK-1 in COS-7 cell'smembrane)[2] |
In Vivo |
硬膜外给药罗哌卡因可有效地阻断神经源性疼痛(包括机械性痛觉超敏和热痛觉过敏),而无需诱导镇痛耐受,并显著延迟周围神经损伤引起的神经源性疼痛的发展[1]。罗哌卡因在不影响肺动脉压(Ppa)、肺毛细血管压(Ppc)和地带性特征(ZC)的情况下,抑制由压力引起的滤过系数(Kf)增加[2]。罗哌卡因通过维持PaO2、肺湿干比和血浆容量与假大鼠相似的水平来预防压力诱导的肺水肿和相关的通透性增高[2]。与高血压肺相比,罗哌卡因抑制压力诱导的NO生成,肺硝基酪氨酸含量降低[2]。动物模型:成年Sprague-Dawley大鼠(300-400g)[1]剂量:1μM给药:输注(加入灌流液储液罐)结果:滤过系数(Kf)的压力依赖性增加减弱。 |
数据来源文献 |
[1]. Dene Simpson, et al. Ropivacaine: a review of its use in regional anaesthesia and acute pain management. Drugs. 2005;65(18):2675-717. [2]. Li TF, et al. Epidural sustained release ropivacaine prolongs anti-allodynia and anti-hyperalgesia in developing and established neuropathic pain. PLoS One. 2015 Jan 24;10(1):e0117321. |
规格 |
10mg 20mg 50mg 100mg |
单位 |
瓶 |