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CAS	No.75507-68-5
中文名称	氟吡啶马来酸
英文名称	Flupirtine
别名	Katadolon;Flupirtinemaleate
分子式	C₁₉H₂₁FN₄O₆
分子量	420.39
溶解性	Soluble in DMSO
纯度	≥99%
外观(性状)	White to off-white Solid
储存条件	Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year
运输条件	冷藏运输
EC	EINECS 278-225-0
MDL	MFCD00941415
SMILES	O=C(NC1=CC=C(N=C1N)NCC2=CC=C(C=C2)F)OCC.O=C(/C=C\C(O)=O)O
靶点	Potassium Channel;NMDAR
通路	Membrane Transporter&Ion Channel;Neuronal Signaling
背景说明	是神经元钾通道开放剂,同时具有NMDA受体拮抗剂特性。
生物活性	Flupirtine Maleate is a brain penetrant， and orally bioavailable， non-opioid and centrally acting analgesic agent. Flupirtine Maleate is an indirect N-methyl-D-aspartate receptor (NMDAR) antagonist. Neuroprotective properties[1][2].
In Vitro	Flupirtine (0.1， 1， and 10 mM; 24 hours) significantly reduces the growth and viability of U373 malignant glioma cells with the GI50 of 0.47 mM.Flupirtine has neuroprotective effect of on U373 MG cells[3].Flupirtine Maleate is active at the KCNQ and GABAA channels in the range of 10-30 μM[4].
In Vivo	Flupirtine (5 and 10 mg/kg) induces acute neuroprotection， reduces motor coordination impairment and ameliorates recombinant tissue plasminogen activator (rtPA)-induced toxicity[2].
数据来源文献	[1]. Jan D rr，et al. Disease Modification in Multiple Sclerosis by Flupirtine-Results of a Randomized Placebo Controlled Phase II Trial. Front Neurol. 2018 Oct 9;9:842. [2]. Hanna M Jaeger， et al. The indirect NMDAR inhibitor flupirtine induces sustained post-ischemic recovery， neuroprotection and angioneurogenesis. Oncotarget. 2015 Jun 10;6(16):14033-44. [3]. Elango Panchanathan，Effect of flupirtine on the growth and viability of U373 malignant glioma cells.Cancer Biol Med. 2013 Sep;10(3):142-7. [4]. Martin J Gunthorpe，et al. The mechanism of action of retigabine (ezogabine)， a first-in-class K+ channel opener for the treatment of epilepsy.Epilepsia. 2012 Mar;53(3):412-24.
规格	5mg 10mg 50mg 100mg 500mg
单位	瓶