LY2811376_索莱宝|主营生物科研试剂&抗体|蛋白|多肽|试剂盒|专业定制化服务平台-Solarbio【网上商城】

生化试剂

抗生素维生素动植物激素酸&盐&胺糖及衍生物脂质＆脂肪酸衍生物核酸&核苷酸及衍生物氨基酸&蛋白质酶&辅酶表面活性剂&去垢剂&螯合剂氘代试剂稳定同位素反应底物其他生化试剂通用缓冲液

蛋白与免疫

重组蛋白蛋白提取/定量免疫佐剂细胞全蛋白抗原蛋白电泳抗体标记试剂盒其它实验试剂

多肽

封闭肽化妆品肽目录肽定制肽

抗体

一抗二抗内参抗体细菌抗体标签抗体 RNA抗体植物抗体小分子抗体病毒抗体

ELISA

人小鼠大鼠通用其他种属未包被试剂盒抗体对 Elisa辅助试剂

流式分析

流式辅助试剂

分子生物学

核酸提取/纯化 PCR/qPCR 分子克隆相关酶核酸电泳重组克隆表达质粒分子杂交分子生物学辅助试剂 MBI原装

细胞生物学

细胞系（株）细胞器提取试剂盒细胞培养基Kit 细胞培养与消化细胞分离液细胞生长因子细胞检测鲎试剂植物培养

小分子化合物

迷你化合物Kit 抑制剂＆拮抗剂＆激动剂疾病造模剂明星产品 Peptides 化合物库 PROTAC/蛋白降解靶向嵌合分子同位素标记物氨基酸及其衍生物 Anti-infection/抗感染糖类及其衍生物维生素及其衍生物助溶剂&增溶剂染料&探针反应底物&理化检测实验常用溶液

生化试剂盒

氮代谢系列脂肪酸代谢系列糖类代谢系列其他生化系列氧化还原系列蛋白及酶类系列能量代谢系列

染色试剂

染色原料荧光染色液 HE染色液组织染色液植物染色液酶类染色液特殊细胞染色液胞内组分染色液微生物染色液辅助试剂组织切片制备试剂

分析标准品

分析对照品紫外分光标准品可溯源标准品对照药材仪器检定标液单标溶液混标套装液相色谱用试剂盒分析辅助试剂质控标样/基质标物代销产品

微生物培养

菌株培养基基础培养基原料培养基添加剂发酵专用产品酵母缺陷型培养基其他微生物培养基微生物辅助试剂 OXOID原装

层析介质

预装柱填料

磁珠

纯化磁珠免疫沉淀纳米抗体磁珠基础磁珠

仪器、耗材

基础耗材培养耗材 PCR&分子生物学耗材 WB&免疫耗材药敏纸片病理制片耗材安全防护耗材其他耗材层析用耗材实验仪器

纳米材料

石墨/石墨烯类石墨烯碳纳米材料无机纳米材料分子筛金属纳米材料其它纳米材料

化学合成

分子砌块 PEG衍生物金属材料

SKU	北京总部	北京海淀	武汉	广州
IL0840-50mg	咨询	咨询	咨询	咨询
IL0840-25mg	咨询	咨询	咨询	咨询
IL0840-10mg	咨询	咨询	咨询	咨询
IL0840-5mg	咨询	咨询	咨询	咨询
IL0840-1mg	咨询	咨询	咨询	咨询

CAS	No.1194044-20-6
英文名称	LY2811376
别名	(4S)-4-[2,4-二氟-5-(5-嘧啶基)苯基]-5,6-二氢-4-甲基-4H-1,3-噻嗪-2-胺
分子式	C₁₅H₁₄F₂N₄S
分子量	320.36
溶解性	Soluble in DMSO
纯度	≥98%
外观(性状)	White to brown Solid
储存条件	Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year
MDL	MFCD18074525
SMILES	FC1=C(C2=CN=CN=C2)C=C([C@]3(C)CCSC(N3)=N)C(F)=C1
靶点	Beta-secretase
通路	Neuronal Signaling
背景说明	LY2811376 是一种 β-secretase (BACE1) 抑制剂。
生物活性	LY2811376 是一种可口服的, 非肽段的 β-secretase (BACE1) 抑制剂, IC50 值为 239 nM-249 nM, 能够降低 Aβ 蛋白的分泌, EC50 值为 300 nM[1-4]。
IC50	IC50: 239-249nM (BACE1) EC50 值为 300nM[1-4]
In Vitro	在APP过表达的人胚胎肾细胞系中，LY2811376处理产生Aβ分泌的浓度依赖性降低，半最大有效浓度(EC 50)为约300nM。 LY2811376处理PDAPP转基因小鼠的原代神经元培养物产生Aβ分泌的浓度依赖性降低，EC50为约100nM [1]。 LY2811376具有良好的ADME特性(BACE1 IC50 = 240nM，细胞效能IC50 = 300nM)和选择性(BACE2和组织蛋白酶D选择性：分别为10倍和65倍)[3]。 LY2811376以剂量依赖的方式降低皮质和血浆中的Aβ40水平而不改变健康和体重[4]。
In Vivo	LY2811376(10，30和100mg / kg，po)导致Aβ以及sAPPβ和C99(BACE1的APP蛋白水解的近端切割产物)的剂量依赖性显着降低。 LY2811376在PDAPP小鼠中产生BACE1抑制的所有APP相关PD标志物的剂量依赖性降低。在CSF取样研究中研究的低剂量(30mg)和高剂量(90mg)的LY2811376基于在SAD研究中观察到的PK和血浆Aβ1-40PD[1]。 LY2811376(30 mg / kg，po)可导致小鼠皮质中可溶性Aβs减少60％[2]。 LY2811376(100mg / kg，po)降低小鼠的脊柱密度和形成。 LY2811376(16天内每12小时100mg / kg)导致sEPSC和mEPSC频率降低，而LY2811376对sEPSC振幅的影响未达到显着性[4]。
动物实验	通过每日口服强饲法，给予7周龄的Sprague Dawley [Crl：CD(SD)]大鼠(每组性别10只)0(仅载体)，10，30或100mg / kg LY2811376。载体由反渗透水中的1％(w / v)羟乙基纤维素，0.25％(v / v)聚山梨醇酯80和0.05％(v / v)Dow Corning消泡剂1510-US组成。在治疗3个月后的尸检时，将组织浸入10％中性缓冲的福尔马林(脑)或改良的戴维森溶液(眼睛)中，然后通过常规方法处理石蜡块和苏木精 - 伊红(H＆E)染色的组织切片。在随后的研究中，给予100mg / kg的选定动物，将眼睛固定在改良的Karnovsky溶液中，常规处理成环氧树脂，然后用透射电子显微镜检查用乙酸双氧铀和Sato柠檬酸铅染色的超薄切片。在另一项研究中，BACE1敲除小鼠(B6.129-Bace1tm1Pcw / J)通过每日口服强饲法给予0或100mg / kg LY2811376 9周，然后收集尸检组织并通过光学显微镜检查如上所述用于大鼠毒理学研究。
数据来源文献	[1]. May PC， et al. Robust central reduction of amyloid-β in humans with an orally available， non-peptidic β-secretase inhibitor. J Neurosci. 2011 Nov 16; 31 (46) :16507-16516. [2]. Zhang X， et al. Near-infrared fluorescence molecular imaging of amyloid beta species and monitoring therapy in animal models of Alzheimer's disease. Proc Natl Acad Sci U S A. 2015 Aug 4; 112 (31) :9734-9. [3]. Ghosh AK， et al. Prospects of β-Secretase Inhibitors for the Treatment of Alzheimer's Disease. ChemMedChem. 2015 Sep; 10 (9) :1463-6. [4]. Filser S， et al. Pharmacological inhibition of BACE1 impairs synaptic plasticity and cognitive functions. Biol Psychiatry. 2015 Apr 15; 77 (8) :729-39
规格	1mg 5mg 10mg 25mg 50mg
单位	瓶