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CAS	No.663619-89-4
英文名称	TGX 221
别名	7-methyl-2-(4-morpholinyl)-9-[1-(phenylamino)ethyl]-4H-pyrido[1,2-a]pyrimidin-4-one
分子式	C₂₁H₂₄N₄O₂
分子量	364.44
溶解性	Soluble in DMSO
纯度	≥98%
外观(性状)	White to yellow Solid
储存条件	Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year
MDL	MFCD11113209
SMILES	O=C1N2C(C(C(NC3=CC=CC=C3)C)=CC(C)=C2)=NC(N4CCOCC4)=C1
靶点	PI3K
通路	PI3K/Akt/mTOR
背景说明	TGX-221 是一种高效的、选择性的PI3K p110β 抑制剂。
生物活性	TGX-221 是一种高效的、选择性的、细胞膜渗透的 PI3K p110β 抑制剂，常用于癌症治疗。[1-5]
IC50	p110β:8.5nM;p110δ:211nM [1-5]
In Vitro	TGX-221(1μM)不影响C2C12成肌细胞中AMPK的表达和磷酸化[2]。 TGX221(0.1，1，10μM)诱导ASM细胞释放IL-6 [2]。TGX-221，BL05和BL05-HA对LNCaP细胞具有选择性细胞毒性，这可能是由于该细胞系中PTEN的缺乏和细胞中PIP3的积累[1]。当单独使用时，TGX-221不影响神经降压素刺激的Akt磷酸化，但当与吉非替尼组合时，它进一步抑制神经降压素刺激的Akt磷酸化。 TGX-221消除Panc-1细胞中神经降压素刺激的Akt磷酸化[3]。
In Vivo	TGX-221(TGX221，2.5 mg/kg iv)可消除血栓形成的Folts样颈动脉狭窄制剂中的循环流量减少，而不会改变出血时间，心率，血压或颈动脉血管电导[4]。
细胞实验	将前列腺癌细胞系DU145和LNCaP维持在RPMI-1640培养基中，并将PC3细胞维持在F-12K培养基中。 LNCaP是PSMA阳性细胞系，而DU145和PC3是PSMA阴性细胞系。两者都补充有10％胎牛血清。将细胞以每孔5，000个细胞的浓度接种在96孔平底板中的90μL生长培养基中。 12小时后，加入浓度为0，0.1，1，5，10，50或100μM的PBS中的TGX-221，BL05或BL05-HA胶束。将PBS和10μL三氯乙酸(TCA)分别加入阴性和阳性对照孔中。 72小时后，向每个孔中加入10μL55-μM刃天青，并在37℃下孵育4小时。培养后，用荧光光度计测量试卤灵产物，使用560nm的激发波长和590nm的发射波长。使用GraphPad Prism 5软件将IC 50确定为每个平板的阳性和阴性对照组之间的中点。
动物实验	将大鼠随机分配到由载体丙二醇(0.25mL/kg)，LY294002(2-(4-吗啉基)-8-苯基-4H-1-苯并吡喃-4-酮组成的药物治疗组;可逆的非特异性PI3K抑制剂; 10 mg/kg)，渥曼青霉素(一种不可逆的非特异性PI3K抑制剂; 5 mg/kg)，IC87114(2 - [(6-氨基嘌呤-9-基)甲基] -5-甲基-3-(2 - 甲基苯基)喹唑啉-4-酮;PI3Kp110δ拮抗剂; 2.5mg/kg)和选择性PI3Kp110β拮抗剂TGX221(2.5mg/kg)。在尾部出血实验中，大鼠随机分配到由LY294002(10 mg/kg)，IC87114(2.5 mg/kg)，渥曼青霉素(5 mg/kg)，TGX221(2.5或25 mg/kg)组成的药物治疗组，肝素(100 U/kg)，阿司匹林(2×200 mg/kg口服)±肝素(100 U/kg)和阿司匹林(2×200 mg/kg口服)联合肝素(100 U/kg)和TGX221(2.5毫克/千克)。除阿司匹林外，所有药物均以0.25 mL/kg的缓慢(超过约45-60 s)静脉推注给予颈静脉。阿司匹林(200mg/kg悬浮在15％阿拉伯树胶水溶液中)口服(口服)两次 - 在实验前24小时给予第一剂量，在实验开始前1小时给予第二剂量。
数据来源文献	[1]. Zhao Y， et al. Prodrug strategy for PSMA-targeted delivery of TGX-221 to prostate cancer cells. Mol Pharm. 2012 Jun 4;9(6):1705-16. [2]. Ge Q， et al. The phosphoinositide 3'-kinase p110δ modulates contractile protein production and IL-6 release in human airway smooth muscle. J Cell Physiol. 2012 Aug;227(8):3044-52. [3]. Müller KM， et al. Role of protein kinase C and epidermal growth factor receptor signalling in growth stimulation by neurotensin in colon carcinoma cells. BMC Cancer. 2011 Oct 2;11:421. [4]. Sturgeon SA， et al. Advantages of a selective beta-isoform phosphoinositide 3-kinase antagonist， an anti-thrombotic agent devoid of other cardiovascular actions in the rat. Eur J Pharmacol. 2008 Jun 10;587(1-3):209-15. [5]. Chaussade C， et al. Evidence for functional redundancy of class IA PI3K isoforms in insulin signalling. Biochem J. 2007 Jun 15;404(3):449-58.
规格	5mg 10mg 50mg
单位	瓶