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CAS	No.649735-63-7
中文名称	丙氨酸布立尼布
英文名称	Brivanib alaninate
别名	BMS-582664
分子式	C₂₂H₂₄FN₅O₄
分子量	441.46
溶解性	Soluble in DMSO
纯度	≥98%
外观(性状)	White to brown Solid
储存条件	Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year
MDL	MFCD22577162
SMILES	O=C(O[C@@H](COC1=CN2C(C(OC3=C(C4=C(NC(C)=C4)C=C3)F)=NC=N2)=C1C)C)[C@@H](N)C
靶点	VEGFR2/KDR/Flk-1;FGFR1
通路	Angiogenesis;Protein Tyrosine Kinase/RTK
背景说明	Brivanib alaninate 是一种ATP竞争性的 VEGFR2 抑制剂。
In Vitro	Brivanib alaninate(2 μM)作用于VEGF和 bFGF刺激的SK-HEP1细胞和 HepG-2细胞，显著抑制VEGFR-2，FGFR-1，ERK1/2和Akt的磷酸化，而 Brivanib alaninate单独作用于未经刺激的细胞，则对ERK1/2，Akt，VEGFR-2，和FGFR-1的磷酸化水平没有影响[2]。Brivanib alaninate 抑制 CYP2C19，CYP3A4(BFC)和 CYP3A4(BzRes)，IC50分别为2.4 μM，0.51 μM 和 1.6 μM。Brivanib alaninate具有高的固态稳定性(在放置干燥剂的12周期间50°C下仅有0.3％降解)，在pH为6.5时也具有可观的液态稳定性[3]。Brivanib alaninate抑制VEGF和FGF刺激的HUVECs 增殖，IC50分别为40 nM 和276 nM[1] 。
In Vivo	Brivanib alaninate(100 mg/kg)作用于两种携带移植瘤的小鼠模型，L2987 和 HCT116，抑制血管内皮细胞的新增长[4]。Brivanib alaninate(50 mg/kg)处理小鼠，AUC为 136 μM×hr，Cmax 为41 μM。Brivanib alaninate(60 mg/kg，口服)处理小鼠，迅速被吸收，Tmax 为1小时，半衰期(t1/2)为 2.7小时，平均滞留时间(MRT)为 3.6 小时。Brivanib alaninate(25 mg/kg)处理大鼠，AUC为13.4 μM×hr，Cmax为6.4 μM。 Brivanib alaninate 处理携带H3396移植瘤的无胸腺小鼠，抑制肿瘤生长，按60 mg/kg 和 90 mg/kg 剂量处理，肿瘤生长抑制率分别为85% 和 97%，这种作用存在剂量依赖性。[1] Brivanib alaninate按 50 mg/kg 和 100 mg/kg剂量处理携带病患衍生的移植瘤06-0606 的小鼠，抑制肿瘤生长速度分别为 55% 和13%。Brivanib alaninate(60 mg/kg，口服)作用于携带病患衍生的移植瘤06-0606 的小鼠，显著降低肿瘤重量，促进细胞凋亡，降低微血管密度，抑制细胞增殖，并下调细胞周期调控。[2] Brivanib alaninate 处理携带L2987 非小细胞肺癌移植瘤的无胸腺小鼠，抑制肿瘤生长，按80 mg/kg 和 107 mg/kg 剂量处理，肿瘤生长抑制率分别为85% 和 97%，这种作用存在剂量依赖性。[3]
细胞实验	细胞在100微升的基本生长培养基和1.0％热灭活的胎牛血清中在96孔胶原蛋白IV包被的板中以2×103 /孔的密度在37℃/ 5％CO2环境中生长。 24小时后，将血清调节至10％，然后将各种稀释度的Brivanib alaninate加入含有10％血清的最小生长培养基最终体积的每个孔中。 48小时后，将0.5μCi的[3H]胸苷加入20μL基本培养基中，持续24小时。将板在PBS中洗涤一次。去除PBS后，将胰蛋白酶添加到细胞中，随后使用自动收集器将其收集到玻璃纤维过滤器上。掺入的tri使用β计数器进行定量。生成剂量反应曲线以确定IC50值，IC50值定义为与未处理的血清刺激细胞相比，抑制50％t掺入所需的药物浓度[1]。
激酶实验	VEGFR-2，Flk-1和 FGFR-1激酶实验中，Brivanib alaninate溶于 DMSO，使用水/10% DMSO稀释到最终DMSO浓度为2%。激酶反应包含如下：8 ng含 GST 标签的酶，75 μg/mL 底物，1 μM ATP，和 0.04 μCi [γ-33P]ATP，总反应体积为50 μL(激酶 buffer: 20 mM Tris，pH 7.0，25 μg/mL BSA，1.5 mM MnCl2，0.5 mM 二硫苏糖醇)。反应在27°C下开始进行60分钟，加入预冷的三氯乙酸(TCA)终止反应，终浓度为15%。通过非线性回归分析测定激酶抑制百分数，数据表示为IC50[1]。
数据来源文献	[1] Bhide RS， et al. J Med Chem， 2006， 49(7)， 2143-2146. [2] Huynh H， et al. Clin Cancer Res， 2008， 14(19)， 6146-6153. [3] Cai ZW， et al. J Med Chem， 2008 ， 51(6)， 1976-1980. [4] Ayers M， et al. Cancer Res， 2007， 67(14)， 6899-6906.
规格	1mg 5mg 10mg 25mg
单位	瓶