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CAS	No.58880-19-6
中文名称	曲古抑菌素A
英文名称	Trichostatin A
别名	TSA
分子式	C₁₇H₂₂N₂O₃
分子量	302.37
溶解性	Soluble in DMSO
纯度	≥98%
外观(性状)	White to yellow Solid
储存条件	Powder:-20℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year
EC	EINECS 611-758-2
MDL	MFCD03848392
SMILES	CN(C1=CC=C(C=C1)C([C@@H](/C=C(/C=C/C(NO)=O)C)C)=O)C
靶点	HDAC
通路	DNA Damage/DNA Repair;Epigenetics;NF-κB
背景说明	Trichostatin A 是有效的,特异的组蛋白去乙酰化酶类型 I 和 II (HDAC class I/II) 抑制剂。
生物活性	Trichostatin A 是有效的，特异的组蛋白去乙酰化酶类型 I 和 II (HDAC class I/II) 抑制剂，对 HDAC 的 IC50 值为 1.8 nM。[1-4]
IC50	HDAC:1.8nM
In Vitro	曲古抑菌素A是HDAC I/II类的有效和特异性抑制剂，HDAC的IC50值为1.8 nM。曲古抑菌素A(TSA)抑制8种乳腺癌细胞系的增殖，平均±SD IC50为124.4±120.4 nM(范围26.4-308.1 nM)。曲古抑菌素A的HDAC抑制活性在所有细胞系中相似，平均IC50为2.4±0.5 nM(范围，1.5-2.9 nM)[1]。曲古抑菌素A(330 nM)增加人子宫肌层细胞中Gαs蛋白的表达，但不会增加GαsmRNA水平[2]。曲古抑菌素A(20-75 nM)对脂肪来源的干细胞(ADSCs)诱导最小的细胞毒性，并增强ADSCs的成骨分化能力[3]。此外，曲古抑菌素A(0，10，100，500 nM)剂量依赖性地降低HDAC I/II类活性[4]。
In Vivo	在使用N-甲基-N-亚硝基脲致癌物诱导的大鼠乳腺的随机对照疗效研究中，曲古抑菌素A(500μg/ kg，sc)发出抗肿瘤活性而不会在sc注射剂量高达5 mg/kg时引起任何可测量的毒性[1]。
细胞实验	在存在或不存在HDAC抑制剂曲古抑菌素A的情况下，将细胞以每孔1×103个细胞和100μL完全DMEM在96孔板中培养72小时。通过使用CCK-8细胞增殖试剂盒进行WST-8测定来测量细胞毒性。用酶标仪测量450nm吸光度。所有实验一式三份进行，并进行3次独立实验[3]。
动物实验	大鼠[1]将12只大鼠随机分组，在50μLDMSO中接受500μg/ kg曲古抑菌素A，或50μLDMSO作为载体对照，每周两次皮下注射4周。在随后的研究中，通过每天皮下注射4周，将30只大鼠随机化以在50μLDMSO或50μLDMSO作为媒介物对照中接受曲古菌素A500μg/ kg。记录每只动物的每周肿瘤测量值，估计的肿瘤体积和体重。在4周的研究期结束时处死动物;切除可触及的肿瘤并立即在液氮中快速冷冻。
数据来源文献	[1]. Vigushin DM et al. Trichostatin A is a histone deacetylase inhibitor with potent antitumor activity against breast cancer in vivo. Clin Cancer Res. 2001 Apr;7(4):971-6. [2]. Karolczak-Bayatti M， et al. Expression of the GTP-Binding Protein Gαs in Human Myometrial Cells is Regulated by Ubiquitination and Protein Degradation: Involvement of Proteasomal Inhibition by Trichostatin A.，Reprod Sci. 2012 Aug 8. [3]. Hu X， et al. Histone deacetylase inhibitor trichostatin A promotes the osteogenic differentiation of rat adipose-derived stem cells by altering the epigenetic modifications on Runx2 promoter in a BMP signaling-dependent manner.，Stem Cells Dev. 2012 Aug 8. [4]. Azechi T， et al. Trichostatin A， an HDAC class I/II inhibitor， promotes Pi-induced vascular calcification via up-regulation of the expression of alkaline phosphatase. J Atheroscler Thromb. 2013;20(6):538-47
规格	1mg 2mg 5mg 10mg
单位	瓶