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CAS	No.331-39-5
中文名称	咖啡酸
英文名称	Caffeic acid
别名	3,4-二羟基肉桂酸
分子式	C₉H₈O₄
分子量	180.15
溶解性	Soluble in DMSO ≥5mg/mL
纯度	HPLC≥98%
外观(性状)	Light yellow to yellow Solid
储存条件	Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year
运输条件	冷藏运输
EC	EINECS 206-361-2
MDL	MFCD00004392
SMILES	O=C(O)/C=C/C1=CC=C(O)C(O)=C1
InChIKey	QAIPRVGONGVQAS-DUXPYHPUSA-N
InChI	InChI=1S/C9H8O4/c10-7-3-1-6(5-8(7)11)2-4-9(12)13/h1-5,10-11H,(H,12,13)/b4-2+
PubChem CID	689043
靶点	TRP Channel
通路	Membrane Transporter&Ion Channel;Neuronal Signaling
背景说明	Caffeic acid 是 TRPV1 离子通道和 5-脂氧合酶 (5-LO) 的抑制剂。
生物活性	Caffeic acid 是 TRPV1 离子通道和 5-脂氧合酶 (5-LO) 的抑制剂。[1-2]
In Vitro	咖啡酸对组胺诱导的反应具有抑制作用，并且当用于预处理的浓度从0.1增加至1mM时，咖啡酸的抑制作用逐渐增加，类似于典型的剂量依赖性反应。用1mM咖啡酸预处理HEK293T-TRPV1细胞导致辣椒素诱导的反应的显著抑制。当使用较低浓度的咖啡酸时，辣椒素诱导的反应的抑制作用不太明显。钙成像实验表明，咖啡酸孵育导致组胺敏感的背根神经节(DRG)神经元的显著抑制。用咖啡酸(1mM)预处理导致响应性DRG神经元对组胺应用的百分比从12.5％显著降低至2.1％。用1mM咖啡酸预处理显著阻断了表达TRPA1的细胞中的烯丙基异硫氰酸酯(AITC)诱导的细胞内钙增加。咖啡酸还能够阻断AITC诱导的TRPA1活化[1]。
In Vivo	用咖啡酸(500mg / kg)预处理的小鼠表现出显著较少的组胺诱导的刮擦(30.50±10.87次/ 1小时，n = 6)。进一步发现，较低剂量的咖啡酸(100 mg / kg)在组胺诱导的刮擦中的抗刮擦效果方面没有显著效果，尽管似乎有减少的趋势(49.40±12.35次/ 1)h，n = 5)。用500 mg / kg咖啡酸预处理可显著抑制氯喹诱导的搔抓(161.6±31.42次/ 1 h，n = 5)[1]。咖啡酸显著降低5-LO mRNA的表达(P <0.01)剂量依赖性地在海马中。与缺血再灌注(I / R)未治疗组相比，I / R-咖啡酸组中5-LO蛋白表达显著降低(P <0.05或P <0.01)，尤其是I / R-咖啡酸组(50 mg / kg)。与I / R未治疗组相比，低剂量和高剂量咖啡酸组的寻找平台潜伏期显著缩短，I / R-咖啡酸组缩短平台潜伏期最明显(50 mg / kg)(P <0.01)。在低剂量咖啡酸组中，细胞损伤仍然明显，核固缩率为(63.6±2.8)％，而在高剂量咖啡酸组中，海马神经元核固缩显著减少，核固缩率为(13.3±)3.0)％[2]。
细胞实验	为了确定细胞活力，进行MTT测定。 HEK293T细胞在37℃，一天前在96孔板中培养，使得实验当天细胞的汇合为85％至90％。在实验当天，用不同浓度的咖啡酸处理细胞10分钟。对照细胞仅用培养基处理。除去上清液并用PBS洗涤后，将MTT试剂(5mg/mL)直接加入到新鲜培养基中。然后将细胞在37℃下再孵育4小时，然后排出培养基并在黑暗条件下过夜储存。第二天，将DMSO加入每个孔中并在振荡器中混合10分钟，之后使用微板记录仪在490nm处读取板，参比波长为620nm。相对细胞存活率(％)表示为相对于未处理对照细胞的百分比[1]。
动物实验	将大鼠分为五组：假手术组(n = 9)，缺血再灌注(I/R)未治疗组(n = 9)，I/R-咖啡酸组(10mg/kg)(n = 9)，I/R-咖啡酸组(30mg/kg)(n = 9)和I/R-咖啡酸组(50mg/kg)(n = 9)。在I/R-咖啡酸组中，在缺血前30分钟通过腹膜内注射给予大鼠10，30，50mg/kg(用0.3％羧甲基纤维素钠制备)的咖啡酸。假手术组和I/R组用等体积的0.3％羧甲基纤维素钠治疗[2]。
数据来源文献	[1]. Pradhananga S， et al. Caffeic acid exhibits anti-pruritic effects by inhibition of multiple itch transmission pathways in mice. Eur J Pharmacol. 2015 Sep 5;762:313-21. [2]. Liang G， et al. The protective effect of caffeic acid on global cerebral ischemia-reperfusion injury in rats. Behav Brain Funct. 2015 Apr 18;11:18
规格	20mg 100mg
单位	瓶