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CAS	No.1626387-80-1
英文名称	AZD3759
别名	(2R)-2,4-二甲基-1-哌嗪羧酸4-[(3-氯-2-氟苯基)氨基]-7-甲氧基-6-喹唑啉基酯
分子式	C₂₂H₂₃ClFN₅O₃
分子量	459.9
溶解性	Soluble in DMSO
纯度	HPLC≥98%
外观(性状)	White to off-white Solid
储存条件	Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year
EC	EINECS 1592732-453-0
MDL	MFCD29058564
SMILES	ClC1=CC=CC(NC2=NC=NC3=CC(OC)=C(OC(N4[C@H](C)CN(C)CC4)=O)C=C23)=C1F
InChIKey	MXDSJQHFFDGFDK-CYBMUJFWSA-N
InChI	InChI=1S/C22H23ClFN5O3/c1-13-11-28(2)7-8-29(13)22(30)32-19-9-14-17(10-18(19)31-3)25-12-26-21(14)27-16-6-4-5-15(23)20(16)24/h4-6,9-10,12-13H,7-8,11H2,1-3H3,(H,25,26,27)/t13-/m1/s1
PubChem CID	78209992
靶点	EGFR
通路	Angiogenesis;Protein Tyrosine Kinase/RTK; JAK/STAT Signaling
背景说明	AZD3759 是一种有效的 EGFR 抑制剂。
生物活性	Zorifertinib (AZD3759)是一种有效的，具有口服活性的，CNS-渗透性EGFR抑制剂，对EGFR (WT)，EGFR (L858R)，和 EGFR (exon 19Del)的IC50分别为0.3 nM，0.2 nM，和 0.2 nM。[1]
In Vitro	在H3255(L858R)细胞中，AZD3759抑制EGFR磷酸化，IC50为7.2 nM。AZD3759对pEGFR通路和EGFR突变基因衍生的细胞PC-9和H3255的增殖表现出抑制作用，IC50分别为7.7 nM和7 nM，对H838细胞的增殖没有活性。[1]
In Vivo	AZD3759在狗体内表现出良好的口服活性，并且能够广泛渗透到猴子大脑中。在脑转移性PC-9(Exon19Del)模型中，AZD3759(15 mg/kg)引起显著的剂量依赖性抗肿瘤作用。[1]
数据来源文献	[1] Zeng Q， et al. J Med Chem. 2015， 58(20)， 8200-8215.
规格	5mg 10mg 50mg 100mg
单位	瓶