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化学合成

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CAS	No.1078166-57-0
英文名称	PF-04418948
别名	;UNII-I7Z38E70VF;PF-04418948;
分子式	C₂₃H₂₀FNO₅
分子量	409.41
溶解性	Soluble in DMSO
纯度	≥98%
外观(性状)	White to off-white Solid
储存条件	Powder:-20℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year
运输条件	冷藏运输
MDL	MFCD24387541
SMILES	O=C(C1(COC2=CC=C3C=C(OC)C=CC3=C2)CN(C(C4=CC=C(F)C=C4)=O)C1)O
InChIKey	LWJGMYMNSNVCEM-UHFFFAOYSA-N
InChI	InChI=1S/C23H20FNO5/c1-29-19-8-4-17-11-20(9-5-16(17)10-19)30-14-23(22(27)28)12-25(13-23)21(26)15-2-6-18(24)7-3-15/h2-11H,12-14H2,1H3,(H,27,28)
PubChem CID	25114442
靶点	Prostaglandin Receptor
通路	Endocrinology & Hormones;GPCR & G Protein
背景说明	PF-04418948是一种新型有效的选择性前列腺素EP2受体拮抗剂。
生物活性	PF-04418948 is an orally active， potent and selective prostaglandin EP2 receptor antagonist with an IC50 of 16 nM[1].
In Vitro	PF-04418948 (2 μM; 90 min) inhibits prostaglandin E2 (PGE2)-induced increase in cAMP[1].
In Vivo	In dog bronchiole and mouse trachea， PF-04418948 produced parallel rightward shifts of the PGE(2)-induced relaxation curve with a K(B) of 2.5 nM and an apparent K(B) of 1.3 nM respectively. Reversal of the PGE(2)-induced relaxation in the mouse trachea by PF-04418948 produced an IC(50) value of 2.7 nM. Given orally， PF-04418948 attenuated the butaprost-induced cutaneous blood flow response in rats.[1].
动物实验	PF-04418948 (oral gavage; 1， 3， and 10 mg/kg; once) attenuats the butaprost-induced cutaneous blood flow response[1].
数据来源文献	[1]. af Forselles KJ， et al. In vitro and in vivo characterization of PF-04418948， a novel， potent and selective prostaglandin EP2 receptor antagonist. Br J Pharmacol. 2011 Dec;164(7):1847-1856.
规格	5mg 10mg 25mg 50mg 100mg
单位	瓶