CAS |
No.1375465-91-0 |
中文名称 |
N-羟基-2-[(1-苯基环丙基)氨基]-5-嘧啶甲酰胺 |
英文名称 |
ACY-738 |
别名 |
ACY738 |
分子式 |
C14H14N4O2 |
分子量 |
270.29 |
溶解性 |
Soluble in DMSO |
纯度 |
≥98% |
外观(性状) |
White to off-white Solid |
储存条件 |
Powder:2-8℃,2 years;Insolvent(母液):-20℃,6 months;-80℃,1 year |
运输条件 |
冷藏运输 |
MDL |
MFCD28347706 |
SMILES |
O=C(NO)C(C=N1)=CN=C1NC2(CC2)C3=CC=CC=C3 |
InChIKey |
LIIWIMDSZVNYHY-UHFFFAOYSA-N |
InChI |
InChI=1S/C14H14N4O2/c19-12(18-20)10-8-15-13(16-9-10)17-14(6-7-14)11-4-2-1-3-5-11/h1-5,8-9,20H,6-7H2,(H,18,19)(H,15,16,17) |
PubChem CID |
57381425 |
靶点 |
HDAC |
通路 |
DNA Damage/DNA Repair;Epigenetics;NF-κB |
背景说明 |
ACY-738 N-羟基-2-[(1-苯基环丙基)氨基]-5-嘧啶甲酰胺是一种HDAC抑制剂。 |
生物活性 |
ACY-738以低纳摩尔浓度抑制HDAC6,IC50为1.7 nM。其对HDAC6的选择性比对其他I类HDACs高60-1500倍。[1-2] |
In Vivo |
ACY-738在小鼠脑内诱导α-tubulin乙酰化急剧增加、刺激小鼠在一个新的、不熟悉的环境产生探究行为。ACY-738具有类似于抗抑郁活性。ACY-738在血浆中的消除速度迅速,半衰期为12分钟。2小时后,其浓度低于10 ng/ml。ACY-738可迅速分布至脑内,使中枢神经系统中的药物暴露量与其他周围组织类似[1]。在NZB/W小鼠中,ACY-738通过调节骨髓中的B细胞发育,降低全身性红斑狼疮病症中的几个特征。ACY-738可在早期发育阶段增加B细胞的百分比,而在晚期前B细胞阶段降低其细胞百分比。它可调节在全身性红斑狼疮中功能失调的发育检查点,从而调节骨髓细胞中B细胞的发育[2]。 |
动物实验 |
Animal Models: Male NIH Swiss mice; Dosages: 5mg/kg; Administration: i.p.[1] |
数据来源文献 |
[1] Jochems J, et al. Neuropsychopharmacology. 2014, 39(2):389-400. [2] Regna NL, et al. Clin Immunol. 2016, 162:58-73. |
规格 |
1mg 2mg 5mg 10mg 25mg |
单位 |
瓶 |