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CAS	No.349085-82-1
中文名称	4-甲氧基-N-(2,4,6-三甲基苯)苯磺酰胺
英文名称	GSK137647A
别名	GSK137647
分子式	C₁₆H₁₉NO₃S
分子量	305.39
溶解性	Soluble in DMSO
纯度	≥98%
外观(性状)	White to off-white Solid
储存条件	Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year
货期	1-2个工作日
MDL	MFCD02007969
SMILES	O=S(C1=CC=C(OC)C=C1)(NC2=C(C)C=C(C)C=C2C)=O
InChIKey	FQUAFMNPXPXOJE-UHFFFAOYSA-N
InChI	InChI=1S/C16H19NO3S/c1-11-9-12(2)16(13(3)10-11)17-21(18,19)15-7-5-14(20-4)6-8-15/h5-10,17H,1-4H3
PubChem CID	743974
靶点	GPR120;FFA4
通路	GPCR & G Protein
背景说明	GSK137647A是一种选择性FFA4激动剂。
生物活性	GSK137647A (GSK 137647) is a potent， selective free fatty acid receptor 4 (FFA4) agonist with pEC50 values of 6.3， 6.2， and 6.1 for human， mouse and rat FFA4， and pEC50 values < 4.5 for all three species for FFA1， FFA2， and FFA3， respectively.GSK137647A has anti-inflammatory activity. GSK137647A induces insulin secretion and inhibits epithelial ion transport， GSK137647A is related to regulation of glucose homeostasis and anti-inflammatory response[1][2].
In Vitro	GSK137647A (GSK 137647) (50 μM) reduces the production of NO in macrophages without affecting cell viability[1].GSK137647A (GSK 137647) (30 μM; 12 hours) alleviates response to inflammatory stimuli in Caco-2 cells and induces secretion of IL-6[1].GSK137647A (GSK 137647) (10 μM) reduces the ion flow and affects the colonic epithelial ion transport in healthy[1].GSK137647A (GSK 137647) (50 μM) increases glucose stimulated insulin secretion[2].Western Blot Analysis[1]:Cell Line:Caco-2 cells;Concentration:30 μM;Incubation Time:12 hours;Result:Downregulated FFAR1， FFAR2， and FFAR4 as compared to control.Cell Viability Assay[1]:Cell Line:RAW264.7 macrophages;Concentration:10， 20 and 50 μM;Incubation Time: 24 hours;Result:Without affected cell viability.
In Vivo	GSK137647A (GSK 137647) (1 mg/kg; i.p.; twice daily， for 7 days; C57BL/6 mice) alleviates colitis in TNBS- and DSS-treated mice[1].GSK137647A (GSK 137647) (1 mg/kg; i.p.; twice daily， for 7 days; C57BL/6 mice) restores intestinal permeability in vivo[1].Animal Model:Male C57BL/6 mice[1];Dosage: 1 mg/kg;Administration:Intraperitoneal injection; twice daily， for 7 days;Result: Had anti-inflammatory effect and reversed colonic injury induced by DSS.Animal Model:Male C57BL/6 mice[1];Dosage:1 mg/kg;Administration:Intraperitoneal injection; twice daily， for 7 days;Result:Decreased the amount of FITC and alleviated intestinal epithelial barrier permeability.
数据来源文献	[1]. Salaga M， et， al. Activation of Free Fatty Acid Receptor 4 Affects Intestinal Inflammation and Improves Colon Permeability in Mice. Nutrients. 2021 Aug 6;13(8):2716. [2]. Sparks SM， et， al. Identification of diarylsulfonamides as agonists of the free fatty acid receptor 4 (FFA4/GPR120). Bioorg Med Chem Lett. 2014 Jul 15;24(14):3100-3.
规格	5mg 10mM*1mL in DMSO 10mg 25mg 50mg
单位	瓶