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CAS	No.284461-73-0
中文名称	索拉非尼
英文名称	Sorafenib
别名	;Nexavar;Bay43-9006;索拉非尼;Raf抑制剂;
分子式	C₂₁H₁₆ClF₃N₄O₃
分子量	464.83
溶解性	Soluble in DMSO ≥5mg/mL
纯度	HPLC≥98%
外观(性状)	White to off-white Solid
储存条件	Powder:-20℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year
EC	EINECS 608-209-4
MDL	MFCD06411450
SMILES	O=C(NC(C=C1)=CC=C1OC2=CC(C(NC)=O)=NC=C2)NC3=CC=C(Cl)C(C(F)(F)F)=C3
InChIKey	MLDQJTXFUGDVEO-UHFFFAOYSA-N
InChI	InChI=1S/C21H16ClF3N4O3/c1-26-19(30)18-11-15(8-9-27-18)32-14-5-2-12(3-6-14)28-20(31)29-13-4-7-17(22)16(10-13)21(23,24)25/h2-11H,1H3,(H,26,30)(H2,28,29,31)
PubChem CID	216239
靶点	Ferroptosis;Raf
通路	Apoptosis;MAPK
背景说明	是一种有效的Raf 抑制剂,也是一种多激酶抑制剂,对VEGFR2,VEGFR3,PDGFRβ,FLT3和c-Kit均有抑制效果。还可以诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)，也是一种 ferroptosis 激动剂。
生物活性	Sorafenib (Bay 43-9006) 是有效的多激酶抑制剂，抑制Raf-1，B-Raf 和 VEGFR-3 的 IC50 分别为6 nM，20 nM，22 nM。[1-4]
In Vitro	索拉非尼(BAY 43-9006)也抑制BRAFwt(IC50 = 22 nM)，BRAFV599E(IC50 = 38 nM)，VEGFR-2(IC50 = 90 nM)，VEGFR-3(IC50 = 20 nM)，PDGFR-β(IC50)在生化测定中，= 57nM)，c-KIT(IC50 = 68nM)和Flt3(IC50 = 58nM)。在MDA-MB-231乳腺癌细胞中，索拉非尼完全阻断MAPK途径的活化。细胞与索拉非尼预孵育(0.01至3μM)，并且基础MEK 1/2和ERK 1/2磷酸化的剂量依赖性抑制(分别为IC 50，40和100 nM)[1]。
In Vivo	索拉非尼在人肿瘤异种移植模型组中表现出广泛的口服抗肿瘤功效。索拉非尼口服7.5至60毫克/千克。相对于相应的对照组，在任何治疗组中没有致死性并且体重减轻没有增加。每日口服索拉非尼(30至60 mg / kg)可在治疗期间在六种模型中的五种中产生完全的肿瘤停滞[1]。二乙基亚硝胺(DENA)组的存活率为73.3％，索拉非尼组为83.3％，而正常对照组为100％。与正常对照组相比，DENA组显示肝脏指数显着增加(1.51倍增加，p <0.05)，而与DENA组相比，索拉非尼治疗显示肝脏指数显着降低(p <0.05)。索拉非尼组的肝脏指数显着降低至低于正常对照组的值[2]。
细胞实验	将MDA-MB-231人乳腺癌细胞系以每孔2×10 5个细胞接种在DMEM生长培养基(10％热灭活的FCS)中的12孔组织培养板中过夜。用无血清培养基洗涤细胞一次，并在补充有0.1％不含脂肪酸的BSA的DMEM中孵育，所述BSA含有各种浓度的BAY 43-9006(0.01，0.03，0.1，0.3，1，3μM)在0.1％DMSO中的120分钟测量基础pMEK 1/2，pERK 1/2或pPKB的变化。用冷PBS(含有0.1mM钒酸盐的PBS)洗涤细胞，并在含有蛋白酶抑制剂的1％(v/v)Triton X-100溶液中裂解。通过离心澄清裂解物，进行SDS-PAGE，转移至硝酸纤维素膜，在TBS-BSA中封闭，并用抗pMEK 1/2(Ser217/Ser221; 1：1000)，抗MEK 1/2，抗探测。 -pERK 1/2(Thr202/Tyr204; 1：1000)，抗ERK1/2，抗-pPKB(Ser473; 1：1000)或抗PKB一抗。用辣根过氧化物酶(HRP)偶联的二抗开发印迹，并用Amersham ECL试剂在Amersham Hyperfilm上开发[1]。
动物实验	小鼠[1]使用雌性NCr-nu/nu小鼠。携带75至150mg肿瘤的小鼠用索拉非尼(7.5至60mg/kg)口服治疗，每天施用9天。在每个模型中，索拉非尼产生剂量依赖性肿瘤生长抑制，没有毒性迹象，通过相对于对照动物增加的体重减轻或药物相关致死率来测量。与抗肿瘤效力研究平行，另外一组4只带有100至200mg肿瘤的小鼠用载体或索拉非尼(30至60mg/kg)口服治疗，每天给药5天，这是产生完整肿瘤的最短治疗持续时间。治疗组停滞。大鼠[2]在该研究中，使用100至120g雄性白化病大鼠。在适应期后，将大鼠称重并随机分成三组：第1组(正常对照组; n = 10)每天给予载体8周。第2组(DENA组; n = 15)接受ip单剂量的200mg/kg DENA。第3组(索拉非尼组; n = 12)在DENA ip注射后6周，以10mg/kg的剂量口服给予索拉非尼，持续2周。在实验结束时(8周)，将大鼠称重，用乙醚麻醉并杀死，解剖它们的肝脏。将新鲜肝脏用冰冷的盐水洗涤两次，用干净的纸巾擦干，并称重。肝脏指数计算为肝脏重量(g)/最终体重(g)×100。将肝脏分成五部分：一部分保存在10％福尔马林中用于组织病理学检查，另一部分立即在液氮中冷冻并储存在-80℃。
激酶实验	为了测试化合物对各种RAF激酶同种型的抑制作用，将索拉非尼加入到Raf-1(80 ng)，wt BRAF或V599E BRAF(80 ng)与MEK-1(1μg)在测定缓冲液[20 mM Tris]中的混合物中(pH 8.2)，100mM NaCl，5mM MgCl 2和0.15％β-巯基乙醇]，终浓度为1％DMSO。通过添加25μL10μMγ-[33P] ATP(400Ci/mol)引发RAF激酶测定(终体积50μL)，并在32℃下孵育25分钟。通过过滤将磷酸化的MEK-1收获到磷酸纤维素垫上，并使用1％磷酸洗去未结合的放射性。通过微波加热干燥后，使用β板计数器来量化过滤器结合的放射性[1]。
数据来源文献	[1]. Wilhelm SM， et al. BAY 43-9006 exhibits broad spectrum oral antitumor activity and targets the RAF/MEK/ERK pathway and receptor tyrosine kinases involved in tumor progression and angiogenesis. Cancer Res. 2004 Oct 1;64(19):7099-109. [2]. El-Ashmawy NE， et al. Sorafenib effect on liver neoplastic changes in rats: more than a kinase inhibitor. Clin Exp Med. 2016 Apr 16. [3]. Jin W， et al. Long non-coding RNA TUC338 is functionally involved in sorafenib-sensitized hepatocarcinoma cells by targeting RASAL1. Oncol Rep. 2017 Jan;37(1):273-280. [4]. Li M， et al. Activation of an AKT/FOXM1/STMN1 pathway drives resistance to tyrosine kinase inhibitors in lung cancer. Br J Cancer. 2017 Aug 29.
规格	10mg 10mM*1mL in DMSO 50mg 100mg
单位	瓶