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CAS	No.69-72-7
中文名称	水杨酸
英文名称	Salicylic acid
别名	2-Hydroxybenzoic acid
分子式	C₇H₆O₃
分子量	138.12
溶解性	Soluble in DMSO≥2mg/mL
纯度	HPLC≥98%
外观(性状)	White to off-white Solid
储存条件	Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year
EC	EINECS 200-712-3
MDL	MFCD00002439
SMILES	O=C(O)C1=CC=CC=C1O
InChIKey	YGSDEFSMJLZEOE-UHFFFAOYSA-N
InChI	InChI=1S/C7H6O3/c8-6-4-2-1-3-5(6)7(9)10/h1-4,8H,(H,9,10)
PubChem CID	338
靶点	COX
通路	Immunology & Inflammation
背景说明	Salicylic acid 抑制 COX-2 活性，抑制作用与转录因子 (NF-κB) 激活无关。
生物活性	Salicylic acid 抑制 COX-2 活性，抑制作用与转录因子 (NF-κB) 激活无关。[1-2]
In Vitro	水杨酸是COX-2活性的有效抑制剂，其浓度远低于抑制NF-κB(20mg/mL)活化所需的浓度。当与白细胞介素1β一起加入24小时时，水杨酸抑制前列腺素E2释放，IC50值为5μg/ mL，这种作用不依赖于NF-κB活化或COX-2转录或翻译。急性水杨酸(30分钟)也引起在0，1或10μM外源花生四烯酸存在下测量的COX-2活性的浓度依赖性抑制。相反，当外源花生四烯酸增加至30μM时，水杨酸是COX-2活性的非常弱的抑制剂，IC50>100μg/ mL。当与IL-1β一起加入24小时时，水杨酸引起PGE 2释放的浓度依赖性抑制，表观IC 50值为约5μg/ mL。在暴露30分钟后测试水杨酸直接抑制A549细胞中COX-2活性的能力，然后加入不同浓度的外源花生四烯酸(1，10和30μM)。在不存在添加的花生四烯酸的情况下或在1或10μM外源底物存在下，水杨酸引起COX-2活性的浓度依赖性抑制，表观IC 50值为约5μg/ mL。然而，当使用30μM花生四烯酸进行相同的实验时，水杨酸是COX-2活性的无效抑制剂，表观IC50值大于100μg/ mL，并且实现最大抑制小于50％[ 1]。
In Vivo	在C57Bl/6 DIO小鼠中，水杨酸降低空腹和餐后血浆葡萄糖水平。此外，在C57Bl/6DIO小鼠中水杨酸处理后存在降低血浆甘油三酯水平的趋势(P = 0.059)。水杨酸显著降低C57Bl/6DIO小鼠网膜脂肪组织中的11β-HSD1 mRNA，其在肠系膜脂肪中具有相似的趋势(P = 0.057)。在C57Bl/6 DIO小鼠的肠系膜脂肪中，水杨酸也降低了11β-HSD1酶的活性[2]。
细胞实验	为了评估水杨酸对诱导后COX-2活性的直接影响，首先用IL-1β处理A549细胞24小时，并用含有不同浓度水杨酸的DMEM替换培养基(10，100和1000μg/ mL)。将细胞在37℃下孵育30分钟。然后加入花生四烯酸(1-30μM)15分钟，取出培养基用于测量PGE2 [1]。
动物实验	小鼠[2]成年雄性C57Bl/6小鼠在12周龄。饮食诱导的肥胖C57Bl/6小鼠(C57B1/6DIO)在治疗前给予10周的高脂肪饮食(58％脂肪，12％蔗糖)。在到达(C57Bl/6 Lean)后1周，高脂肪喂养10周(C57B1/6DIO)后或达到目标体重(HSD1KO-DIO)后给予水杨酸(120mg/kg /天)通过渗透性微型泵在肩胛骨之间皮下植入n = 8组的4周。
激酶实验	将人纯化的COX-2和辅因子谷胱甘肽(5mM)，肾上腺素(5mM)和血红素(1μM)溶解于50mM Tris缓冲液(pH7.5)中。首先将血红素溶于100mM的1M NaOH浓缩原液中，然后在Tris缓冲液中进一步稀释。酶反应在96孔板的各孔中进行，最终反应体积为200μL。向板中加入不同浓度的水杨酸，然后加入10单位酶(180μL)。将板在37°温育30分钟，然后再加入花生四烯酸(10nM至30μM)15分钟。通过将板加热至100℃持续5分钟来终止反应。然后将96孔板以10，000×g离心10分钟，取出适当的样品并加入放射免疫测定[1]。
数据来源文献	[1]. Mitchell JA， et al. Sodium salicylate inhibits cyclo-oxygenase-2 activity independently of transcription factor (nuclear factor kappaB) activation: role of arachidonic acid. Mol Pharmacol. 1997 Jun;51(6):907-12. [2]. Nixon M， et al. Salicylate downregulates 11β-HSD1 expression in adipose tissue in obese mice and in humans， mediating insulin sensitization. Diabetes. 2012 Apr;61(4):790-6
规格	10mM*1mL in DMSO 50mg 500mg
单位	瓶