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CAS	No.122320-73-4
中文名称	罗格列酮
英文名称	Rosiglitazone
别名	罗格列酮;罗格列酮碱；BRL 49653
分子式	C₁₈H₁₉N₃O₃S
分子量	357.43
溶解性	Soluble in DMSO ≥10mg/mL
纯度	HPLC≥98%
外观(性状)	White to off-white Solid
储存条件	Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year
EC	EINECS 924-121-1
MDL	MFCD00871760
SMILES	O=C(N1)SC(CC2=CC=C(OCCN(C)C3=NC=CC=C3)C=C2)C1=O
InChIKey	YASAKCUCGLMORW-UHFFFAOYSA-N
InChI	InChI=1S/C18H19N3O3S/c1-21(16-4-2-3-9-19-16)10-11-24-14-7-5-13(6-8-14)12-15-17(22)20-18(23)25-15/h2-9,15H,10-12H2,1H3,(H,20,22,23)
PubChem CID	77999
靶点	PPAR;TRP Channe
通路	Cell Cycle;DNA Damage/DNA Repair;Metabolic Enzyme&Protease;Membrane Transporter/Ion Channel
背景说明	Rosiglitazone是一种有效的 PPARγ 选择性激动剂。Rosiglitazone 是一种 TRPC5 激活剂和 TRPM3 抑制剂。Rosiglitazone 可用于肥胖、糖尿病、衰老、卵巢癌的相关研究。
生物活性	Rosiglitazone (BRL49653) 是一种有效的噻唑烷二酮胰岛素增敏剂。 Rosiglitazone是一种选择性的PPARγ 激动剂，对 PPARγ1，PPARγ2 和 PPARγ 的EC50 分别为 30 nM，100 nM 和 60 nM。[1-5]
IC50	PPARγ1:30nM(EC50);PPARγ2:100nM(EC50)[1-5]
In Vitro	罗格列酮是PPARγ的有效选择性激活剂，PPARγ1和PPARγ2的EC50分别为30 nM和100 nM，PPARγ的Kd为40 nM。罗格列酮(BRL49653，0.1，1，10μM)促进C3H10T1/2干细胞分化为脂肪细胞[1]。罗格列酮(化合物6)激活PPARγ，EC50为60 nM [2]。罗格列酮(1μM)激活PPARγ，其结合NF-α1启动子以激活神经元中的基因转录。罗格列酮(1μM)还可以保护Neuro2A细胞和海马神经元免受氧化应激，并以NF-α1依赖性方式上调BCL-2的表达[3]。罗格列酮完全抑制TRPM3，对硝苯地平和PregS诱发活性的IC50值为9.5和4.6μM，但这种效应不是通过PPARγ。罗格列酮在较高浓度下抑制TRPM2，IC50为22.5μM。罗格列酮是TRPC5通道的强刺激剂，EC50为 30μM[4]。
In Vivo	罗格列酮(5mg/kg，口服)降低糖尿病大鼠的血清葡萄糖。罗格列酮还可降低糖尿病组的IL-6，TNF-α和VCAM-1水平。与糖尿病组和Los治疗组相比，罗格列酮联合氯沙坦增加葡萄糖。罗格列酮显著改善内皮功能障碍，表现为对PE和Ang II的收缩反应显著降低，并且从糖尿病大鼠分离的主动脉中ACh引起的松弛增强[5]。
细胞实验	C3H10T1/2细胞在补充有10％胎牛血清的DME培养基中的24孔板中生长。每3天更换培养基和化合物(罗格列酮)。细胞在第7天用油红O染色并拍照[1]。
动物实验	大鼠静脉注射38mg/kg链脲佐菌素，48小时后，通过尿糖尿症鉴定糖尿病，然后测量随机血糖，这一天被视为第0天。血清葡萄糖水平为220-300mg/dL的动物被选择用于本研究。将大鼠随机分成5组，每日给药8周：第1组：仅给予载体的对照非糖尿病大鼠(0.5mL/kg口服0.5％羧甲基纤维素)，第2组：给予载体的对照糖尿病大鼠，组3：接受罗格列酮(5mg/kg口服)的糖尿病大鼠，第4组：接受氯沙坦(2mg/kg，口服)的糖尿病大鼠，和第5组：接受罗格列酮和氯沙坦的糖尿病大鼠[2]。
激酶实验	编码PPARγ1的氨基酸174-475的cDNA通过聚合酶链反应扩增，并插入细菌表达载体pGEX-2T中。 GST-PPARγLBD在BL21(DE3)plysS细胞和提取物中表达。对于饱和结合分析，将细菌提取物(100μg蛋白质)在含有10mM Tris(pH 8.0)，50mM KCl，10mM二硫苏糖醇和[3H] -BRL49653的缓冲液中于4℃温育3小时(比活性，在存在或不存在未标记的罗格列酮的情况下，40Ci/mmol)。通过1-mL Sephadex G-25脱盐柱洗脱，将结合与游离放射性分离。结合的放射性在柱空隙体积中洗脱，并通过液体闪烁计数[1]进行定量。
数据来源文献	[1]. Lehmann JM， et al. An antidiabetic thiazolidinedione is a high affinity ligand for peroxisome proliferator-activated receptor gamma (PPAR gamma). J Biol Chem. 1995 Jun 2;270(22):12953-6. [2]. Willson TM， et al. The structure-activity relationship between peroxisome proliferator-activated receptor gamma agonism and the antihyperglycemic activity of thiazolidinediones. J Med Chem. 1996 Feb 2;39(3):665-8. [3]. Thouennon E， et al. Rosiglitazone-activated PPARγ induces neurotrophic factor-α1 transcription contributing to neuroprotection. J Neurochem. 2015 Aug;134(3):463-70. [4]. Majeed Y， et al. Rapid and contrasting effects of rosiglitazone on transient receptor potential TRPM3 and TRPC5 channels. Mol Pharmacol. 2011 Jun;79(6):1023-30. [5]. Ateyya H， et al. Beneficial effects of rosiglitazone and losartan combination in diabetic rats. Can J Physiol Pharmacol. 2018 Mar;96(3):215-220
规格	50mg 10mM*1mL in DMSO 100mg
单位	瓶