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CAS	No.5142-23-4
中文名称	3-甲基-3H-嘌呤-6-胺
英文名称	3-Methyladenine
别名	3-甲基腺嘌呤;3-MA;NSC 66389
分子式	C₆H₇N₅
分子量	149.15
溶解性	Soluble in DMSO/DMF ≥10mg/mL；Soluble in 1640 medium（No.31800） ≥ 5 mM.(在不同培养基中溶解性可能不同)
纯度	≥97%
级别	Cell Culture
外观(性状)	White to off-white Solid
储存条件	Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year
运输条件	冷藏运输
EC	EINECS 225-908-6
MDL	MFCD00010531
SMILES	NC1=C2N=CN=C2N(C)C=N1
InChIKey	ZPBYVFQJHWLTFB-UHFFFAOYSA-N
InChI	InChI=1S/C6H7N5/c1-11-3-10-5(7)4-6(11)9-2-8-4/h2-3,7H,1H3,(H,8,9)
PubChem CID	135398661
靶点	PI3K; Autophagy
通路	PI3K/Akt/mTOR; Autophagy
背景说明	是一种选择性PI3K抑制剂,作用于Vps34和PI3Kγ,也是一种自噬抑制剂。
生物活性	3-Methyladenine是 PI3K 的抑制剂。它通过抑制class III PI3K广泛作为自噬 (autophagy) 的抑制剂使用[1-4]。
IC50	PtdIns3Kγ:60μM (IC50， Cell Assay) Vps34:25μM (IC50， Cell Assay) [1-4]
In Vitro	3-甲基腺嘌呤在体外显示出与Vps34结合的轻微偏好，Vps34的IC50为25μM，而PtdIns3Kγ的IC50为60μM，而3-甲基腺嘌呤(10mM)可抑制所有PtdIns3Ks [1]。 3-甲基腺嘌呤(3-MA，5mM)在无葡萄糖条件和正常条件下抑制HeLa细胞中的自噬。 3-甲基腺嘌呤(2.5，5或10mM)诱导HeLa细胞中半胱天冬酶依赖性细胞死亡，并且死亡的发生与抑制自噬无关。此外，3-甲基腺嘌呤(3-MA，1 mM)显着缩短了诺考达唑诱导的前中期停滞的持续时间[2]。
In Vivo	3-甲基腺嘌呤(1.5mg / 100g，ip)处理在12和24小时减轻大鼠中牛磺胆酸钠诱导的重症急性胰腺炎(SAP)。 3-甲基腺嘌呤抑制牛磺胆酸钠诱导的SAP中胰腺腺泡细胞的自噬。 3-甲基腺嘌呤还显示对牛磺胆酸钠诱导的SAP中PI3K / Akt信号通路和NF-κB信号通路的抑制作用[3]。
细胞实验	通过台盼蓝排除测定法测定细胞活力。在含有3-甲基腺嘌呤的培养基中培养细胞。收集粘附和漂浮的细胞并悬浮在磷酸盐缓冲盐水(PBS，pH7.4)中，最终密度为1-2×106 / mL。将等体积的0.4％台盼蓝溶液(w / v，在PBS中)加入细胞悬浮液中并充分混合。在室温下孵育3分钟后，使用血细胞计数器进行细胞计数。
动物实验	所有大鼠禁食12小时，在手术前自由饮水。通过腹膜内(ip)注射2％戊巴比妥钠(0.25mL / 100g)麻醉后，将它们放置并固定在桌子上，常规剃毛，消毒和覆盖。以0.1mL / min的速度诱导大鼠SAP模型，在剖腹术后将新鲜制备的3.5％牛磺胆酸钠溶液(0.1mL / 100g)均匀逆行输注到胆胰管中。在假手术(SO)对照组中，用等体积的生理盐水溶液代替3.5％牛磺胆酸钠溶液。用连续的3-0-丝缝合线封闭切口，并将2mL / 100g盐水皮下注射到背部以补偿液体损失。将180只大鼠随机分为4组：(1)刺五加处理组(Aca组，n = 45)，通过静脉成功建模后3小时以3.5 mg / 100 g剂量注射0.2％刺五加注射液。 caudalis曾经知道这个剂量是有效的;(2)3-甲基腺嘌呤治疗组(3-甲基腺嘌呤组，n = 45)，其中大鼠在通过腹膜内途径成功建模后3小时以1.5mg / 100g的剂量注射100nmol /μL的3-甲基腺嘌呤溶液一旦知道这个剂量是有效的;(3)SAP模型组(SAP组，n = 45)，其中这些大鼠在通过尾静脉成功建模3小时后接受等量的生理盐水代替刺五加注射;(4)SO组(对照组，n = 45)，其中这些大鼠在通过尾静脉一次成功假手术后3小时接受等量的生理盐水代替刺五加注射液。将四组中的每组45只动物随机分成3，12和24小时亚组用于术后观察[3]。
数据来源文献	[1]. Miller S， et al. Finding a fitting shoe for Cinderella: searching for an autophagy inhibitor. Autophagy. 2010 Aug; 6 (6) :805-807. [2]. Hou H， et al. Inhibitors of phosphatidylinositol 3'-kinases promote mitotic cell death in HeLa cells. PLoS One. 2012; 7 (4) :e35665. [3]. Wang X， et al. Acanthopanax versus 3-Methyladenine Ameliorates Sodium Taurocholate-Induced Severe Acute Pancreatitis by Inhibiting the Autophagic Pathway in Rats. Mediators Inflamm. 2016; 2016:8369704. [4]. Meng Li， et al. Alda-1 Ameliorates Liver Ischemia-Reperfusion Injury by Activating Aldehyde Dehydrogenase 2 and Enhancing Autophagy in Mice. J Immunol Res. 7 August 2018.
规格	10mg 20mg 50mg 100mg 200mg 500mg
单位	瓶