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CAS	No.442-51-3
中文名称	去氢骆驼蓬碱
英文名称	Harmine
别名	Telepathine
分子式	C₁₃H₁₂N₂O
分子量	212.25
溶解性	Soluble in DMSO
纯度	HPLC≥98%
外观(性状)	Off-white to brown Solid
储存条件	Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year
EC	EINECS 207-131-4
MDL	MFCD00004958
SMILES	CC1=NC=CC2=C1NC3=C2C=CC(OC)=C3
InChIKey	BXNJHAXVSOCGBA-UHFFFAOYSA-N
InChI	InChI=1S/C13H12N2O/c1-8-13-11(5-6-14-8)10-4-3-9(16-2)7-12(10)15-13/h3-7,15H,1-2H3
PubChem CID	5280953
靶点	DYRK;PPARγ;5-HT Receptor;MAO-A
通路	Cell Cycle;DNA Damage/DNA Repair;Metabolic Enzyme&Protease;Neuronal Signaling;GPCR & G Protein;Protein Tyrosine Kinase/RTK
背景说明	是一种具有抗癌和抗炎活性的双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶 (DYRK) 抑制剂。对 5-HT2A 血清素受体具有高亲和力。通过抑制 Wnt 信号通路来调节 PPARγ 的表达。还选择性地结合 MAO-A 并可逆地抑制MAO-A。
生物活性	Harmine是5-HT2A的抑制剂，Ki为397 nM [1]。
In Vitro	Harmine通过选择的DANDY抑制DYRK1A的tau磷酸化，IC50为190 nM [2] .Harmine通过干扰Rad51募集负调节HR，导致肝癌细胞的严重细胞毒性。此外，NHEJ抑制剂Nu7441显著增强Hep3B细胞对Harmine的抗增殖作用[3]。
In Vivo	结果表明，TBI组脑水含量显著增加。与TBI组相比，Harmine治疗在第1，3和5天显著降低组织水含量。与TBI组相比，Harmine治疗显著降低了3天和5天的逃避潜伏期。与没有Harmine治疗的TBI组相比，TBI后TBI给予显著改善TBI后1，3和5天大鼠的运动功能恢复。与TBI组相比，Harmine治疗组的神经元存活率显著增加。与TBI组相比，给予Harmine导致GLT-1表达显著升高。与TBI组相比，Harmine的给药显著降低了caspase 3的表达[4]。
动物实验	大鼠[4]共150只雄性Sprague-Dawley大鼠(年龄10-12周;体重280-320g;用于本研究。大鼠随机分为三组：假手术组(假手术组); n = 15); TBI组(TBI; n = 35)和TBI + Harmine治疗组(Harmine; n = 35)。在TBI(ip，30 mg/kg/d)后立即给予Harmine用于向上假性和TBI组接受等体积的0.9％生理盐水(ip)。大鼠按如下分组进行行为恢复检查：Sham，n = 3; TBI，n = 7;和Harmine，n = 7.在TBI后，在第1，3和5天评估NSS。每只大鼠由对动物治疗不知情的观察者进行评估[4]。
数据来源文献	[1]. Glennon RA， et al. Binding of beta-carbolines and related agents at serotonin (5-HT(2) and 5-HT(1A))， dopamine (D(2)) and benzodiazepine receptors. Drug Alcohol Depend. 2000 Aug 1;60(2):121-32. [2]. Neumann F， et al. DYRK1A inhibition and cognitive rescue in a Down syndrome mouse model are induced by new fluoro-DANDY derivatives. Sci Rep. 2018 Feb 12;8(1):2859. [3]. Zhang L， et al. Harmine suppresses homologous recombination repair and inhibits proliferation of hepatoma cells. Cancer Biol Ther. 2015;16(11):1585-92. [4]. Zhong Z， et al. Treatment with harmine ameliorates functional impairment and neuronal death following traumatic brain injury. Mol Med Rep. 2015 Dec;12(6):7985-91.
规格	100mg 500mg 1g
单位	瓶