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CAS	No.103060-53-3
中文名称	达托霉素
英文名称	Daptomycin
别名	LY146032
分子式	C₇₂H₁₀₁N₁₇O₂₆
分子量	1620.67
溶解性	Soluble in Water/DMSO
纯度	≥97%
外观(性状)	Light yellow to yellow Solid
储存条件	Powder:-20℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year
EC	EINECS 600-389-2
MDL	MFCD08282794
SMILES	O=C(N[C@H](CC(N)=O)C(N[C@@H](CC(O)=O)C(N[C@H](C(NCC(N[C@H](C(N[C@@](C(N[C@@H](C(N[C@H]1CC(O)=O)=O)C)=O)([H])CC(O)=O)=O)CCCN)=O)=O)[C@H](OC([C@](NC([C@](NC([C@@](NC(CNC1=O)=O)([H])CO)=O)([H])[C@H](C)CC(O)=O)=O)([H])CC(C(C=CC=C2)=C2N)=O)=O)C)=O)=O)[C@@H](NC(CCCCCCCCC)=O)CC3=CNC4=CC=CC=C34
InChIKey	DOAKLVKFURWEDJ-RWDRXURGSA-N
InChI	InChI=1S/C72H101N17O26/c1-5-6-7-8-9-10-11-22-53(93)81-44(25-38-31-76-42-20-15-13-17-39(38)42)66(108)84-45(27-52(75)92)67(109)86-48(30-59(102)103)68(110)89-61-37(4)115-72(114)49(26-51(91)40-18-12-14-19-41(40)74)87-71(113)60(35(2)24-56(96)97)88-69(111)50(34-90)82-55(95)32-77-63(105)46(28-57(98)99)83-62(104)36(3)79-65(107)47(29-58(100)101)85-64(106)43(21-16-23-73)80-54(94)33-78-70(61)112/h12-15,17-20,31,35-37,43-50,60-61,76,90H,5-11,16,21-30,32-34,73-74H2,1-4H3,(H2,75,92)(H,77,105)(H,78,112)(H,79,107)(H,80,94)(H,81,93)(H,82,95)(H,83,104)(H,84,108)(H,85,106)(H,86,109)(H,87,113)(H,88,111)(H,89,110)(H,96,97)(H,98,99)(H,100,101)(H,102,103)/t35-,36-,37-,43+,44+,45+,46+,47+,48+,49+,50-,60+,61+/m1/s1
PubChem CID	16134395
靶点	Bacterial
通路	Anti-infection
背景说明	是一种环酯肽类抗生素,主要对革兰阳性球菌有很强的抑菌作用,通过多方面破坏细菌细胞膜的功能,达到抗菌的作用,包括扰乱细胞膜对氨基酸的转运,从而阻碍细菌细胞壁肽聚糖和胞壁酸酯的生物合成,改变细胞膜电位。
生物活性	Daptomycin 是一种脂肽类抗生素，具有体外快速杀除革兰氏阳性细菌的活性。[1-3]
In Vitro	达托霉素对萘夫西林敏感和耐药性葡萄球菌(MIC90小于或等于0.5 mg/L)和针对肠球菌(MIC90小于或等于2.0 mg/L)具有出色的体外抑制和杀菌活性。对于大多数分离的测试，达托霉素比万古霉素更有活性。除甲氧苄氨嘧啶 - 磺胺甲恶唑外，达托霉素是体外抗肠球菌最活跃的药物，对抗耐萘夫西林的葡萄球菌最活跃。当接种物从105 cfu/mL增加到107 cfu/mL时，达托霉素和万古霉素的MIC显著增加[1]。达托霉素在非常窄的药物浓度范围内(0.125至2.0 tLg/mL)有效，并且比其他针对粪链球菌的药物更具活性[2]。达托霉素抑制这些核苷酸连接的中间体的形成[3]。
In Vivo	在每天两次给予10mg/kg的剂量时，与开始治疗后48小时内感染的未治疗对照相比，达托霉素显著减少了每个肾脏的生物体数量。每天给药一次20 mg/kg，达托霉素效果较差，但治疗4天后显著减少菌落数，其活性与万古霉素或万古霉素 - 庆大霉素相当，每日两次[2]。
动物实验	从18小时脑心浸液肉汤培养物制备含有109CFU/mL的接种物。随后通过标准的连续10倍稀释琼脂倾注平板技术测定每个接种物中的确切数量。用1.0-mL接种物静脉内攻击动物。已知该接种物感染正常大鼠的肾髓质。 24小时后，将动物分成8组，仅给予生理盐水(对照组)或用达托霉素10mg/kg(达托霉素10)，达托霉素20mg/kg(达托霉素20)，达托霉素10加庆大霉素开始抗生素治疗。 1.5mg/kg，20mg/kg的万古霉素，20mg/kg的万古霉素加1.5mg/kg的庆大霉素，每次注射30mg的氨苄青霉素，以及每只大鼠30mg的氨苄西林和1.5mg/kg的庆大霉素。动物每天一次接受达托霉素20;所有其他药物每天服用两次。皮下注射万古霉素和达托霉素;肌肉注射氨苄青霉素和庆大霉素。药物最多可使用13天。
数据来源文献	[1]. Benson CA， et al. Comparative in-vitro activity of LY146032 a new peptolide， with vancomycin and eight other agents against gram-positive organisms. J Antimicrob Chemother. 1987 Aug;20(2):191-6. [2]. Miniter PM， et al. Activity of LY146032 in vitro and in experimental enterococcal pyelonephritis. Antimicrob Agents Chemother. 1987 Aug;31(8):1199-203. [3]. Allen NE， et al. Inhibition of peptidoglycan biosynthesis in gram-positive bacteria by LY146032. Antimicrob Agents Chemother. 1987 Jul;31(7):1093-9.
规格	20mg 50mg 10mM1mL in DMSO 10mM1mL in Water
单位	瓶