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CAS	No.553-21-9
中文名称	木香烃内酯
英文名称	Costunolide
别名	Costus lactone;(+)-Costunolide;NSC 106404
分子式	C₁₅H₂₀O₂
分子量	232.32
溶解性	Soluble in DMSO
纯度	HPLC≥98%
外观(性状)	White to yellow Solid
储存条件	Powder:-20℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year
MDL	MFCD00210262
SMILES	O=C(O[C@@]1([H])[C@@]2([H])CC/C(C)=C/CC/C(C)=C/1)C2=C
InChIKey	HRYLQFBHBWLLLL-AHNJNIBGSA-N
InChI	InChI=1S/C15H20O2/c1-10-5-4-6-11(2)9-14-13(8-7-10)12(3)15(16)17-14/h5,9,13-14H,3-4,6-8H2,1-2H3/b10-5+,11-9+/t13-,14+/m0/s1
PubChem CID	5281437
靶点	Telomerase;FPTase;Apoptosis
通路	Cell Cycle;DNA Damage/DNA Repair;Metabolic Enzyme&Protease;Apoptosis
背景说明	Costunolide是一种倍半萜内酯，具有抗氧化、抗炎、抗过敏、骨重塑、神经保护、促进毛发生长、抗癌和抗糖尿病等活性。Costunolide 可诱导乳腺癌细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis)。
生物活性	Costunolide (NSC 106404)是一种天然倍半萜类化合物，具有多种生物活性；抑制FPTase，IC50为20 μM，也抑制telomerase（端粒酶），IC50为65-90 μM。[1]
In Vitro	木香烃内酯抑制MCF - 7和MDA - MB - 231端粒酶活性和细胞增殖，该抑制作用呈浓度和时间依赖性[1]。木香烃内酯也抑制由法尼基蛋白转移酶(FPTase)诱导的人lamin-B法尼基化过程，该抑制效果呈剂量依赖性。木香烃内酯连续处理人肿瘤细胞(A549，SK-OV-3，SK-MEL-2，XF498和HCT-1)48小时，可以剂量依赖的方式降低细胞增殖[2]。木香烃内酯诱导人白血病细胞HL - 60凋亡，可通过活性氧介导的线粒体通透性改变、细胞色素C释放到细胞质引发[3]。最近的一项研究表明，木香烃内酯具有显著的抗真菌活性，包括毛癣菌(Trichophyton mentagrophytes)、猴毛癣菌(T.simlii)，红色毛癣菌(T.rubrum)等[4]。
In Vivo	木香烃内酯通过阻断血管生长因子信号转导通路来抑制血管生成。在小鼠角膜微囊模型中，木香烃内酯可降低由VEGF诱导的新生血管形成[5]。
细胞实验	1，500 - 10000细胞铺板于96孔板，每孔200μL培养基。余8孔为空白对照。2，细胞在37℃，5% CO2培养箱中培养过夜、贴壁。3，每孔中加入2μL溶解于DMSO的木香烃内酯。置板于振动台，150转5分钟，混匀样品。4，在37℃，5% CO2培养箱中培养48小时使木香烃内酯发生作用。，5，每96孔板加入2 mL或以上MTT溶液，浓度为5毫克/毫升，PBS)。MTT溶液不稳定。现用现配。，6，每孔中加入20μL MTT。振动台上150转5分钟，彻底混合溶液。，7，在37℃，5% CO2培养箱中培养1 - 5小时使细胞代谢。，8，去除培养基。(可用纸巾去除残留)。9，每孔加入200μL DMSO溶解三苯基甲脂(MTT代谢产物)。振动台上150转5分钟，彻底混合溶剂。10，在560nm处读值，减去670nm处背景。[1]
数据来源文献	[1] Choi SH， et al， Cancer Lett， 2005， 227(2)， 153-162. [2] Park SH， et al， Planta Med， 2001， 67(4)， 358-359. [3] Lee MG， et al， Biol Pharm Bull， 2001， 24(3)， 303-306. [4] Duripandiyan V， et al， BMC Complement Altern Med， 2012， 12， 13. [5] Jeong SJ， et al， Cancer Lett， 2002， 187(1-2)， 129-133.
规格	5mg 10mM*1mL in DMSO 10mg
单位	瓶