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CAS	No.549-18-8
中文名称	盐酸阿米替林
英文名称	Amitriptyline Hydrochloride
别名	Annoyltin;Tryptizol;Domical
分子式	C₂₀H₂₃N·HCl
分子量	313.87
溶解性	Soluble in Water/DMSO
纯度	HPLC≥98%
外观(性状)	White to yellow Solid
储存条件	Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year
EC	EINECS 208-964-6
MDL	MFCD00012537
SMILES	CN(C)CC/C=C1C2=CC=CC=C2CCC3=C\1C=CC=C3.Cl
InChIKey	KFYRPLNVJVHZGT-UHFFFAOYSA-N
InChI	InChI=1S/C20H23N.ClH/c1-21(2)15-7-12-20-18-10-5-3-8-16(18)13-14-17-9-4-6-11-19(17)20;/h3-6,8-12H,7,13-15H2,1-2H3;1H
PubChem CID	11065
靶点	SERT;NET;DAT;Adrenergic receptor;mAChR;Histamine receptor;5-HT receptor;TrkA
通路	Neuronal Signaling;Membrane Transporter&Ion Channel;Endocrinology & Hormones;GPCR & G Protein；Immunology & Inflammation
背景说明	Amitriptyline Hydrochloride是一种血清素再摄取转运体 (SERT) 和去甲肾上腺素再摄取转运体 (NET) 抑制剂。还与多巴胺再摄取转运体 (DAT) 结合。也抑制肾上腺素能受体 (adrenergic receptor)、毒蕈碱受体 (muscarinic receptor)、组胺受体 (histamine receptor)、5-羟色胺受体 (5-HT receptor)。还是一种具有强神经营养活性的TrkA和TrkA受体激动剂。具有抗抑郁作用。
生物活性	Amitriptyline HCl 是一种 serotonin transporter (SERT) 和 norepinephrine transporter (NET) 的抑制剂，其Ki值分别为3.45 nM和13.3 nM。Amitriptyline HCl 还可抑制histamine receptor H1、histamine receptor H4、5-HT2 和 sigma 1 receptor，对应的Ki值分别是0.5 nM、7.31 nM、235 nM和287 nM。Amitriptyline 是一种三环抗抑郁药物。[1-8]
In Vitro	Amitriptyline抑制毛喉素刺激的环AMP聚集，在完整CHO/DOR细胞中EC50值为16.2 μM。Amitriptyline浓度依赖性刺激ERK1/2和GSK-3β磷酸化作用，CHO/DOR细胞中EC50值为9.0 μM。Amitriptyline(15 μM)刺激C6细胞中ERK1/2磷酸化。Amitriptyline(30 μM)抑制毛喉素刺激的腺苷酸环化酶活性，并拮抗大鼠伏核中( )-U50，488的抑制作用。[5] Amitriptyline结合到TrkA和TrkB的胞外结构域，并促进TrkA-TrkB受体异源二聚化。Amitriptyline(< 500 nM)促进初级神经元中TrkA自身磷酸化，并诱导PC12细胞中神经突增生。Amitriptyline选择性保护T17细胞免于细胞凋亡，EC50为50 nM。[6]
In Vivo	在小鼠中，Amitriptyline(15 mg/kg，i.p.)激活TrkA和TrkB受体，并显著减少红藻氨酸引起的神经元细胞死亡。[6] Amitriptyline(15 mg/kg 和30 mg/kg，i.p.)剂量依赖性减少小鼠强迫性游泳测试(FST)中的不动时间。小鼠强迫性游泳测试(FST)中，Amitriptyline(15 mg/kg，i.p.)使小鼠不动时间现出显著的24-h节律性。[7] Amitriptyline(1 mg/kg和3 mg/kg)显著增加小鼠在新笼子实验中总的行走距离。Amitriptyline(10 mg/kg p.o.，每天两次)大大减弱小鼠体内对8-OHDPAT和mCPP的低体温响应。Amitriptyline(10 mg/kg p.o.，每天两次)显著降低小鼠大脑皮层中大约20%的血清素转运体密度。[8]
数据来源文献	[1] Vaishnavi SN， et al. Biol Psychiatry， 2004， 55(3)， 320-322. [2] Nguyen T， et al. Mol Pharmacol， 2001， 59(3)， 427-433. [3] Rauser L， et al. J Pharmacol Exp Ther， 2001， 299(1)， 83-89. [4] Werling LL， et al. Exp Neurol， 2007， 207(2)， 248-257. [5] Onali P， et al. J Pharmacol Exp Ther， 2010， 332(1)， 255-265. [6] Jang SW， et al. Chem Biol， 2009， 16(6)， 644-656. [7] Ushijima K， et al. J Pharmacol Exp Ther， 2005， 315(2)， 764-770. [8] Troelsen KB， et al. Psychopharmacology (Berl)， 2005， 1
规格	500mg
单位	瓶