CAS |
No.19774-82-4 |
中文名称 |
盐酸胺碘酮 |
英文名称 |
Amiodarone Hydrochloride |
别名 |
盐酸胺碘酮;胺碘酮盐酸盐 |
分子式 |
C25H29I2NO3·HCl |
分子量 |
681.78 |
溶解性 |
Soluble in DMSO ≥5mg/mL |
纯度 |
HPLC≥98% |
外观(性状) |
White to off-white Solid |
储存条件 |
Powder:2-8℃,2 years;Insolvent(母液):-20℃,6 months;-80℃,1 year |
EC |
EINECS 243-293-2 |
MDL |
MFCD08064189 |
SMILES |
CCCCC1=C(C(C2=CC(I)=C(OCCN(CC)CC)C(I)=C2)=O)C3=C(O1)C=CC=C3.Cl |
InChIKey |
ITPDYQOUSLNIHG-UHFFFAOYSA-N |
InChI |
InChI=1S/C25H29I2NO3.ClH/c1-4-7-11-22-23(18-10-8-9-12-21(18)31-22)24(29)17-15-19(26)25(20(27)16-17)30-14-13-28(5-2)6-3;/h8-10,12,15-16H,4-7,11,13-14H2,1-3H3;1H |
PubChem CID |
441325 |
靶点 |
Na/K-ATPase;Autophagy |
通路 |
Membrane Transporter&Ion Channel;Autophagy |
背景说明 |
是一种sodium/potassium-ATPase抑制剂同时也是自噬的激活剂。 |
生物活性 |
Amiodarone (NSC 85442) HCl是一种sodium/potassium-ATPase抑制剂同时也是自噬的激活剂,用于治疗各种心律失常。[1] |
In Vitro |
Amiodarone具有对快速钠通道以及就慢钙通道的抑制作用。Amiodarone还具有非竞争性antisympathetic效果,并调节甲状腺功能和磷脂代谢。Amiodarone深深地渗透到膜的脂质基质,并从心脏组织非常缓慢地释放。Amiodarone(44-88 μM)抑制豚鼠乳头肌的Vmax而不影响静息膜电位,而这种抑制的Vmax提高了频率或使用依赖性就像I类抗心律失常药物。在心室肌和Purkinje纤维中,Amiodarone(50-88 μM)也发现抑制去极化诱导自发动作电位(自律性异常)。[1] |
In Vivo |
在房室结和麻醉犬中,Amiodarone(1.25-25 毫克/公斤)导致窦率的减少,房室结的有效和功能不应期的延长,和频率依赖的传导延迟。在兔的心室肌细胞中,Amiodarone(50 毫克/公斤/天,i.p. 3-4周)导致iK和ito的电流密度显著下跌,而不会影响ICA和IK1密度。Amiodarone(AM)通过5'-脱碘(5'DI)抑制甲状腺素(T4)转化为碘甲状腺原氨酸(T3),而不会影响细胞内的转换。[1] |
数据来源文献 |
[1]Kodama I, Kamiya K, Toyama J. Cellular electropharmacology of amiodarone. Cardiovasc Res. 1997 Jul;35(1):13-29. |
规格 |
50mg 100mg 500mg |
单位 |
瓶 |