CAS |
No.6018-19-5 |
中文名称 |
对氨基水杨酸钠二水合物 |
英文名称 |
Sodium 4-aminosalicylate Dihydrate |
别名 |
4-Amino-salicylic acid sodium salt;对氨基水杨酸钠 |
分子式 |
C7H6NNaO3·2H2O |
分子量 |
211.15 |
溶解性 |
Soluble in Water/DMSO |
纯度 |
≥98% |
外观(性状) |
White to off-white Solid |
储存条件 |
Powder:2-8℃,2 years;Insolvent(母液):-20℃,6 months;-80℃,1 year |
EC |
EINECS 205-091-2 |
MDL |
MFCD00151044 |
SMILES |
O=C(O[Na])C1=C(O)C=C(N)C=C1.O.O |
InChIKey |
GMUQJDAYXZXBOT-UHFFFAOYSA-M |
InChI |
InChI=1S/C7H7NO3.Na.2H2O/c8-4-1-2-5(7(10)11)6(9)3-4;;;/h1-3,9H,8H2,(H,10,11);;2*1H2/q;+1;;/p-1 |
PubChem CID |
16211148 |
靶点 |
Antibiotic |
通路 |
Anti-infection |
背景说明 |
是一种具有抗结核活性的抗生素,通过NF-κB的抑制和自由基清除起作用。 |
生物活性 |
Sodium 4-Aminosalicylate是一种用于治疗肺结核的抗生素,通过NF-κB的抑制和自由基清除起作用。[1-5] |
In Vitro |
4-Aminosalicylate与DPPH迅速反应,这表明其具有有效的自由基清除剂活性。4- Aminosalicylate表现出氢过氧自由基清除能力,由氢过氧自由基的水溶性2,2'-偶氮二-(2-脒基丙烷盐酸盐)偶氮引发剂产生,通过抑制顺式十八碳四烯酸荧光衰减或氧消耗可以证明。4-Aminosalicylate迅速清除水相中的氢过氧自由基,产生类似Trolox或半胱氨酸的的浓度依赖性周期,表明链断裂型抗氧化活性。[1] [14C]4-Aminosalicylate转化为大量代谢物,在活化的单核细胞和活化的粒细胞中,对其中的水杨酸和龙胆酸进行了表征。4-Aminosalicylate(0.65 mM)减弱超氧自由基或过氧化氢对中国仓鼠卵巢细胞的致死作用。[2]在培养的小鼠腹腔巨噬细胞中,Aminosalicylate(25 mM)通过涉及肌醇1,4,5-三磷酸产生,钙离子流,和Gi/Go的通路,以时间-和浓度依赖的方式刺激磷脂酶D。处理巨噬细胞后,4-aminosalicylate(20 mM)增加260%的肌醇1,4,5-三磷酸水平。在培养的小鼠腹腔巨噬细胞中,4-aminosalicylate(5 mM)增强蛋白激酶C对PLD的激活作用。[3]在离体的结肠粘膜细胞中,4-aminosalicylate(0.1 mM)剂量相关性减少LTB4的合成,从而减少LTB4/PGE2比率。[4]4-aminosalicylate(0.1 毫克/毫升)优先从基地外侧(BL)转运到顶端(AP)的方向,N-乙酰代谢物仅出现在AP隔间。[5] |
In Vivo |
4-aminosalicylate(7.5 毫克/毫升,局部灌注)导致N-乙酰基-5-氨基水杨酸出现在麻醉大鼠的肠道中。[5] |
数据来源文献 |
[1] Dinis TC, et al. Arch Biochem Biophys, 1994, 315(1), 161-169. [2] Dull BJ, et al. Biochem Pharmacol, 1987, 36(15), 2467-2472. [3] Gómez-Mu oz A, et al. Biochim Biophys Acta, 2001, 1533(2), 110-118. [4] Schmidt C, et al. Curr Med Res Opin, 1996, 13(7), 417-425. [5] Zhou SY, et al. Drug Metab Dispos, 1999, 27(4), 479-485. |
规格 |
50mg 500mg |
单位 |
瓶 |