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CAS	No.614749-78-9
英文名称	SM 16
分子式	C₂₅H₂₆N₄O₃
分子量	430.5
溶解性	Soluble in DMSO ≥5mg/mL
纯度	≥98%
外观(性状)	White to off-white Solid
储存条件	Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year
运输条件	冷藏运输
靶点	ALK4/5
通路	TGF-beta/Smad
背景说明	SM 16 是 ALK5/ALK4 激酶抑制剂。
生物活性	SM 16 is a ALK5/ALK4 kinase inhibitor with Kis of 10 and 1.5 nM， respectively.[1-3]
IC50	Ki: ALK5 (10 nM)， ALK4 (1.5 nM)[1]
In Vitro	SM 16 在浓度为 100 到 620 nM 时抑制 TGFβ 诱导的纤溶酶原激活剂抑制剂-荧光素酶活性 (IC50=64 nM) 和 TGFβ-或激活素诱导的 Smad2 磷酸化。SM 16 针对 >60 种相关和无关激酶进行了测试，仅针对 Raf (IC50=1 μM) 和 p38/SAPKa (IC50= 0.8 μM)。SM 16 对 ALK 家族成员 ALK1 和 ALK6 没有抑制活性[1]。
In Vivo	SM 16 体内穿透肿瘤细胞，在用 20 mg/kg SM 16 单次腹腔推注处理荷瘤小鼠后抑制肿瘤磷酸化 Smad2/3 水平至少 3 小时。已建立的 AB12 肿瘤在 28 天内通过皮下微渗透泵递送 5 mg/kg/d SM 16 (P[1]。
动物实验	Mice[1]BALB/c mice are injected on the right flank with 1×106 AB12 tumor cells. Mice are randomly divided into two groups and one group is implanted with minipumps loaded with 20% Captisol (control) on the left flank and the other group is implanted with minipumps loaded with 20 mg/mL SM 16. Tumor recurrence is defined as the first day when a tumor is unambiguously visible or palpable. Plasma is obtained under anesthesia and analyzed for SM 16[1].
数据来源文献	[1]. Suzuki E， et al. A novel small-molecule inhibitor of transforming growth factor beta type I receptor kinase (SM16) inhibits murine mesothelioma tumor growth in vivo and prevents tumor recurrence after surgical resection. Cancer Res. 2007 Mar 1;67(5):2351-9. [2]. Fu K， et al. SM16， an orally active TGF-beta type I receptor inhibitor prevents myofibroblast induction and vascular fibrosis in the rat carotid injury model. Arterioscler Thromb Vasc Biol. 2008 Apr;28(4):665-71. [3]. Engebretsen KV， et al. Attenuated development of cardiac fibrosis in left ventricular pressure overload by SM16， an orally active inhibitor of ALK5. J Mol Cell Cardiol. 2014 Nov;76:148-57.
规格	1mg 5mg 10mg 50mg 100mg
单位	瓶