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SKU	北京总部	北京海淀	武汉	广州
IC39901-1ml	咨询	咨询	咨询	咨询

CAS	No.81409-90-7
中文名称	卡麦角林(10mM in DMSO,无菌）
英文名称	Cabergoline(10mM in DMSO，Sterile）
分子式	C₂₆H₃₇N₅O₂
分子量	451.6
溶解性	请根据自己的实验要求使用。
外观(性状)	无菌溶液
储存条件	Stroe at -20℃，6 months.
靶点	Dopamine Receptor
通路	Neuronal Signaling;GPCR & G Protein
背景说明	是一种长效多巴胺(dopamine)激动剂和催乳激素(prolactin)抑制剂。
生物活性	Cabergoline is an ergot derived-dopamine D2-like receptor agonist that has high affinity for D2， D3， and 5-HT2B receptors (Ki=0.7， 1.5， and 1.2， respectively).[1-2]
In Vitro	Cabergoline 是 D2、D3 和 5-HT2B 受体的有效激动剂。Cabergoline 预处理以剂量依赖的方式抑制 H2O2 诱导的神经元细胞死亡。在以下实验中，使用 10 μM Cabergoline 研究其神经保护作用。MAP2染色显示 Cabergoline 显著抑制H2O2孵育引起的神经元丢失。凋亡核凝缩的检测表明 Cabergoline 可防止 H2O2 暴露后的凋亡细胞死亡[1]。
In Vivo	快速眼动 (REM) 睡眠次数的最显著减少发生在光照阶段，其中注射 Cabergoline 的雌性处理小鼠的 REM 睡眠次数减少了 67.3% (F (1， 11) = 12.892，P=0.004)，尽管最大数量的快速眼动睡眠发作减少发生在黑暗阶段 (减少 82.3% 的快速眼动睡眠发作；F (1， 11) =3.667，P=0.082)。在雄性小鼠中，Cabergoline 可在注射后 2 小时内将基线催乳素 (PRL) 水平 (98.5%；F (1， 6) =13.192，P=0.011) 从 5.8±1.3 降低至 0.08 ng/mL。经过 7 天的恢复期后，PRL 水平恢复到与基线无差异的值 (5.0±0.60 ng/mL；F (1， 6) =0.715，P=0.43)[2]。
细胞实验	Primary cortical neurons are prepared. Cabergoline (10 μM; except for experiments of dose-dependency) is applied to cortical cells at DIV 6-7. After 24-hour Cabergoline treatment (except for examination of pretreatment time-dependency of Cabergoline)， H2O2 (50 μM; except for the dose-dependency of H2O2) is added. All inhibitors and antagonists， including spiperone， U0126， SB203580， SP600125， AP5， and nifedipine are applied 20 min before Cabergoline or H2O2 addition. L-glutamate is added at DIV 7-8 for cell death induction. Cell survival rate is measured by MTT assay. After the indicated treatment with drugs is completed， culture medium is replaced with 200 μL fresh medium containing 40 μl MTT solution (2.5 mg/mL， diluted in PBS) and cells are incubated at 37°C for 1.5-2.5 hours. Then， 200 μL lysis buffer containing isopropyl alcohol is applied to each well and mixed by pipetting. Each sample is moved to a 96-well plate and its absorbance at 570 nm is measured using an iMark Micro plate leader. Cell survival rate is quantitated by absorbance measurement， because MTT (yellow) is deoxidized to formazan (violet) in proportion to mitochondrial activity[1].
动物实验	Mice[2] Female and male C57BL/6J mice are used.Cabergoline is dissolved in 100% pharmasolve and then diluted with 20% β-cyclodextrin in water to yield a final concentration of 0.15-0.5 mg/mL Cabergoline. Mice received a 0.3-mg/kg ip injection of Cabergoline or vehicle. All drugs are prepared within 48 hours of experiment and stored at 4°C. Solutions are allowed to reach at room temperature before injection.
数据来源文献	[1]. Odaka H， et al. Cabergoline， dopamine D2 receptor agonist， prevents neuronal cell death under oxidative stress via reducing excitotoxicity. PLoS One. 2014 Jun 10;9(6):e99271. [2]. Jefferson F， et al. A dopamine receptor d2-type agonist attenuates the ability of stress to alter sleep in mice. Endocrinology. 2014 Nov;155(11):4411-21.
规格	1ml
单位	瓶