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SKU	北京总部	北京海淀	武汉	广州
IP09501-1ml	咨询	咨询	咨询	咨询

CAS	No.1258-84-0
中文名称	扁塑藤素(10mM in DMSO,无菌）
英文名称	Pristimerin(10mM in DMSO，Sterile）
分子式	C₃₀H₄₀O₄
分子量	464.64
溶解性	请根据自己的实验要求使用。
外观(性状)	无菌溶液
储存条件	Stroe at -20℃，6 months.
靶点	Lipase [Monoacylglycerol lipase (MGL/MAGL)]
通路	Metabolic Enzyme&Protease
背景说明	Pristimerin是高效可逆的单酰基甘油脂肪酶(MGL)抑制剂。
生物活性	Pristimerin is a potent and reversible monoacylglycerol lipase (MGL) inhibitor with an IC50 of 93 nM.[1-2]
IC50	IC50: 93 nM (MGL)[1]
In Vitro	Pristimerin inhibits the activity of purified MGL with an IC50 of 93±8 nM and that of non-purified MGL (cell lysates of MGL-transfected HeLa cells) with an IC50 of 398±68 nM. Pristimerin inhibits MGL through a mechanism that is rapid， reversible and non-competitive. The binding of pristimerin to MGL might be strengthened by formation of a polar interaction with a regulatory cysteine， possibly Cys208[1]. Pristimerin inhibits HFLS-RA and HUVEC cell viability in a dose- and time-dependent manner. Pristimerin decreases VEGF-induced autophosphorylation of VEGFR2 and attenuates the activation of the VEGF-induced VEGFR2-mediated signaling pathway [2].
In Vivo	Pristimerin inhibits inflammation and tumor angiogenesis. Pristimerin significantly reduces vessel density in synovial membrane tissues of inflamed joints and reduces the expression of pro-angiogenic factors in sera， including TNF-α， Ang-1， and MMP-9[2].
细胞实验	HFLS-RA (5 × 103 cells/mL) or HUVECs (1 × 104 cells/well) are seeded in 96-well plates and cultured in normal growth medium for 24 h. The cells are then incubated with different Pristimerin concentrations (0， 0.125， 0.25， 0.5 μM). The effects of Pristimerin on HUVECs viability are determined under VEGF-induced conditions. Cell viability is quantified by MTT assay. At 4 h before the end of the culture period， 30 μL of MTT solution (5.0 mg/mL) is added to each well. Cells without Pristimerin or VEGF served as a vehicle control[2].
动物实验	Rat: Pristimerin is dissolved in DMSO (0.4%) and intraperitoneally injected daily into Male Sprague-Dawley rats in the experimental group (low-dose group， 0.40 mg/kg of body weight; high-dose group， 0.80 mg/kg of body weight) from day 11 to day 24 of immunization. The model group received vehicle (DMSO， 0.4%)， and the normal control group received normal saline (NS). Methotrexate (positive control) is suspended in NS and orally administered in the autoimmune phase at an interval of 5 days[2].
数据来源文献	[1]. King AR， et al. Discovery of potent and reversible monoacylglycerol lipase inhibitors. Chem Biol. 2009 Oct 30;16(10):1045-52. [2]. Deng Q， et al. Pristimerin inhibits angiogenesis in adjuvant-induced arthritic rats by suppressing VEGFR2 signaling pathways. Int Immunopharmacol. 2015 Dec;29(2):302-13.
规格	1ml
单位	瓶