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SKU	北京总部	北京海淀	武汉	广州
IC09601-1ml	咨询	咨询	咨询	咨询

CAS	No.19309-14-9
中文名称	小豆蔻明(10mM in DMSO，无菌）
英文名称	Cardamonin(10mM in DMSO，Sterile)
分子式	C₁₆H₁₄O₄
分子量	270.28
溶解性	请根据自己的实验要求使用。
外观(性状)	无菌溶液
储存条件	Stroe at -20℃，6 months.
运输条件	冷冻运输
靶点	NF-κB
通路	Membrane Transporter&Ion Channel;Neuronal Signaling;NF-κB
背景说明	Cardamonin是hTRPA1阳离子通道拮抗剂，也是NF-kB抑制剂。
生物活性	(E)-Cardamonin ((E)-Cardamomin) is a novel antagonist of hTRPA1 cation channel with an IC50 of 454 nM.[1-2]
IC50	IC50: 454 nM (hTRPA1 cation channel)[1]
In Vitro	(E)-Cardamonin ((E)-Cardamomin) selectively blocksTRPA1 activation (IC50=454 nM) while does not interact with TRPV1 nor TRPV4 channel. Docking analysis of cardamonin demonstrates a compatible interaction with A-967079-binding site of TRPA1. (E)-Cardamonin ((E)-Cardamomin) does not significantly reduce HEK293 cell viability， nor does it impair cardiomyocyte constriction[1]. (E)-Cardamonin ((E)-Cardamomin) suppresses the expression of Tgase-2， cyclooxygenase-2 (COX-2)， and p65 (nuclear factor-κB) in a concentration-dependent manner， and restores the expression of IκB in MG63 and Raw264.7 cells[2].
In Vivo	(E)-Cardamonin ((E)-Cardamomin) (3-30 mg/kg， orally administered) significantly inhibits PBQ-induced writhing. CDN also produces a significant， dose-dependent increase in the withdrawal response latencies in carrageenan-induced hyperalgesia[2].
细胞实验	HEK293 cells are treated with (E)-Cardamonin ((E)-Cardamomin) (0-90 μM). The cells treated in the absence of the test compound are the negative control. After incubated for 24 h， Cell Titer-Glo reagent is added to the cells and Luminescence is acquired on the plate reader[1].
动物实验	Rats: The rats are divided into groups of six according to their nociceptive pressure thresholds， after which carrageenan (0.1 mL， 1%) is injected into the plantar surface of the left hind paw. The rats received vehicle or (E)-Cardamonin ((E)-Cardamomin) (3-30 mg/kg) or indomethacin (3 mg/kg) orally 2 h after carrageenan injection and are evaluated for paw hyperalgesia 0， 1 and 2 h after administration of compounds. Indomethacin is used as a positive control[2]. Mice: Acute pain is induced by an intraperitoneal injection of 0.2 mL of 0.02% PBQ 54 min after oral administration of (E)-Cardamonin ((E)-Cardamomin). Six minutes after the PBQ injection， the total number of writhes is counted for 6 min. The control animals received an appropriate volume of dosing vehicle (80% saline， 10% ethanol and 10% Tween 80). Indomethacin is used as a positive control[2].
数据来源文献	[1]. Wang S， et al. Cardamonin， a Novel Antagonist of hTRPA1 Cation Channel， Reveals Therapeutic Mechanism of Pathological Pain. Molecules. 2016 Aug 29;21(9). pii: E1145. [2]. Park MK， et al. Novel anti-nociceptive effects of cardamonin via blocking expression of cyclooxygenase-2 andtransglutaminase-2. Pharmacol Biochem Behav. 2014 Mar;118:10-5.
规格	1ml
单位	瓶