CAS |
No.69-72-7 |
中文名称 |
水杨酸(10mM in DMSO,无菌) |
英文名称 |
Salicylic acid(10mM in DMSO,Sterile) |
分子式 |
C7H6O3 |
分子量 |
138.12 |
溶解性 |
请根据自己的实验要求使用。 |
外观(性状) |
无菌溶液 |
储存条件 |
Stroe at -20℃,6 months. |
靶点 |
COX |
通路 |
Immunology & Inflammation |
背景说明 |
水杨酸是一种脂溶性的有机酸,是乙烯生物合成和环氧酶活性的抑制剂。 |
生物活性 |
Salicylic acid (2-Hydroxybenzoic acid) inhibits cyclo-oxygenase-2 (COX-2) activity independently of transcription factor (NF-κB) activation.[1-2] |
In Vitro |
Salicylic acid 是一种有效的 COX-2 活性抑制剂,其浓度远低于抑制 NF-κB (20 mg/mL) 激活所需的浓度。Salicylic acid 与白细胞介素 1β 一起作用 24 小时后可抑制前列腺素 E2 的释放,IC50 值为 5 μg/mL,这种作用与 NF-κB 无关激活或 COX-2 转录或翻译。在 0、1 或 10 μM 外源性花生四烯酸存在的情况下,Salicylic acid 急性 (30 分钟) 也会引起浓度依赖性的 COX-2 活性抑制。相反,当外源性花生四烯酸增加到 30 μM 时,Salicylic acid 是一种非常弱的 COX-2 活性抑制剂,IC50 >100 μg/mL。当与 IL-1β 一起添加 24 小时时,Salicylic acid 会导致 PGE2 释放的浓度依赖性抑制,表观 IC50 值约为 5 μg/mL。在 30 分钟的暴露期后测试 Salicylic acid 直接抑制 A549 细胞中 COX-2 活性的能力,然后添加不同浓度的外源花生四烯酸 (1、10 和 30 μM)。在不添加花生四烯酸或存在 1 或 10 μM 外源底物的情况下,Salicylic acid 会引起浓度依赖性的 COX-2 活性抑制,表观 IC50 值约为 5 μg/mL 。然而,当使用 30 μM 花生四烯酸进行相同的实验时,Salicylic acid 是一种无效的 COX-2 活性抑制剂,表观 IC50 值超过 100 μg/mL,并且达到最大抑制小于 50%[1]。 |
In Vivo |
在 C57Bl/6 DIO 小鼠中,Salicylic acid 降低空腹和餐后血浆葡萄糖水平。此外,在 C57Bl/6 DIO 小鼠中,Salicylic acid 处理后有降低血浆甘油三酯水平的趋势 (P=0.059)。Salicylic acid 显著降低 C57Bl/6 DIO 小鼠网膜脂肪组织中的 11β-HSD1 mRNA,在肠系膜脂肪中具有相似的趋势 (P=0.057)。在 C57Bl/6 DIO 小鼠的肠系膜脂肪中,Salicylic acid 还降低 11β-HSD1 酶活性[2]。 |
细胞实验 |
To assess the direct effect of Salicylic acid on COX-2 activity after induction has occurred, A549 cells are first treated with IL-1β for 24 hr, and the culture medium is replaced with DMEM containing different concentrations of Salicylic acid(10, 100 and 1000 μg/mL). Cells are incubated at 37°C for 30 min. Arachidonic acid (1-30 μM) is then added for 15 min, and the medium is removed for the measurement of PGE2[1]. |
动物实验 |
Mice[2]Adult male C57Bl/6 mice are at age 12 weeks. Diet-induced obese C57Bl/6 mice (C57Bl/6 DIO) are given 10 weeks of high-fat diet (58% fat, 12% sucrose) before treatment. Salicylic acid (120 mg/kg/day) is administered from 1 week after arriving (C57Bl/6 Lean), after 10 weeks of high-fat feeding (C57Bl/6 DIO), or after achieving target weight (HSD1KO-DIO) for 4 weeks to groups of n=8 via osmotic minipumps implant subcutaneously between the scapulae. |
数据来源文献 |
[1]. Mitchell JA, et al. Sodium salicylate inhibits cyclo-oxygenase-2 activity independently of transcription factor (nuclear factor kappaB) activation: role of arachidonic acid. Mol Pharmacol. 1997 Jun;51(6):907-12. [2]. Nixon M, et al. Salicylate downregulates 11β-HSD1 expression in adipose tissue in obese mice and in humans, mediating insulin sensitization. Diabetes. 2012 Apr;61(4):790-6. |
规格 |
0.1ml 0.3ml 0.5ml 1ml 1.5ml |
单位 |
瓶 |