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CAS	No.6147-11-1
中文名称	α-倒捻子素(10mM in DMSO,无菌）
英文名称	α-mangostin(10mM in DMSO，Sterile）
分子式	C₂₄H₂₆O₆
分子量	410.47
溶解性	请根据自己的实验要求使用。
外观(性状)	无菌溶液
储存条件	Stroe at -20℃，6 months.
靶点	Reactive oxygen species (ROS)
通路	Immunology & Inflammation
背景说明	α-mangostin是IDH1突变体 (IDH1-R132H) 的抑制剂。
生物活性	alpha-Mangostin (α-Mangostin) is a dietary xanthone with broad biological activities， such as antioxidant， anti-allergic， antiviral， antibacterial， anti-inflammatory and anticancer effects. It is an inhibitor of mutant IDH1 (IDH1-R132H) with a Ki of 2.85 μM.[1-2]
IC50	IC50: 2.85 μM (IDH1-R132H)[1]
In Vitro	alpha-Mangostin (α-Mangostin) 对 IDH1-R132H 具有选择性抑制作用，但对 IDH1 没有抑制作用。alpha-Mangostin (α-Mangostin) 竞争性抑制 alpha-mangostin (α-KG) 与 IDH1-R132H 的结合。结构-关系研究表明，α-Mangostin (α-Mangostin) 具有最强的核心抑制剂结构。α-Mangostin (α-Mangostin) 选择性地促进 IDH1 (+/R132H) MCF10A 细胞中 5-甲基胞嘧啶 (5mC) 和组蛋白 H3 三甲基化赖氨酸残基的去甲基化[1]。在用 alpha-mangostin 处理的细胞中，细胞增殖以剂量依赖性方式显著降低。Alpha-mangostin 还增加 Bax (促凋亡)、裂解的 caspase-3、裂解的 caspase-9 和裂解的聚 (ADP-核糖) 聚合酶 (PARP) 的水平[2]。alpha-Mangostin (α-Mangostin) 显著抑制光诱导的光感受器退化和 200 μM H2O2 诱导的 RPE 细胞凋亡。α-Mangostin (α-Mangostin) 抑制 200 μM H2O2 诱导的活性氧 (ROS) 生成和光诱导的丙二醛 (MDA) 生成)[3]。
In Vivo	与 TAA_DMSO 处理相比，α-Mangostin (α-Mangostin) 通过降低 p53 表达来降低肝纤维化的风险。与单独使用 DMSO 相比，alpha-Mangostin 处理后肝酶 AST 和 ALT 的血清水平降低[4]。
细胞实验	IDH1+/+ and IDH1 MCF10A cells are grown in DMEM/F-12 media， supplemented with 5% horse serum， 20 ng/mL EGF， 0.5 μg/mL hydrocortisone， 10 μg/mL insulin. IDH1+/+ and IDH1 MCF10A cells are seeded in 6 well plates. After an exposure to 5 μM alpha-mangostin. cells are collected after indicated times and the viable cell number is calculated， using hemacytometer counting[1].
动物实验	Rats: Male Wistar rats are divided into 3 groups and treated with intraperitoneal injections of TAA (200 mg/kg). One subgroup is left untreated whereas the other two are treated either with 100 mg/kg alpha-mangostin or vehicle alone (80% DMSO， 20% water)， which are administered intraperitoneally 3 times per weekfor a total of4 weeks. The incidence offibrotic nodules on the liver and the serum levels of the liver enzymes aspartate transaminase (AST) and alanine transaminase (ALT) are measured[4].
数据来源文献	[1]. Kim HJ， et al. Discovery of α-mangostin as a novel competitive inhibitor against mutant isocitrate dehydrogenase-1. Bioorg Med Chem Lett. 2015 Dec 1;25(23):5625-31. [2]. Lee HN， et al. Antitumor and apoptosis-inducing effects of α-mangostin extracted from the pericarp of the mangosteen fruit (Garcinia mangostana L.) in YD-15 tongue mucoepidermoid carcinoma cells. Int J Mol Med. 2016 Apr;37(4):939-48.
规格	1ml
单位	瓶