| CAS |
No.117048-59-6 |
| 中文名称 |
康普瑞汀(10mM in DMSO,无菌） |
| 英文名称 |
Combretastatin A4(10mM in DMSO，Sterile） |
| 分子式 |
C18H20O5 |
| 分子量 |
316.35 |
| 溶解性 |
请根据自己的实验要求使用。 |
| 外观(性状) |
无菌溶液 |
| 储存条件 |
Stroe at -20℃，6 months. |
| 靶点 |
Microtubule/Tubulin |
| 通路 |
Cytoskeleton |
| 背景说明 |
Combretastatin A4 是一种 microtubule 抑制剂，能够与 β-tubulin 结合。 |
| 生物活性 |
Combretastatin A4 is a microtubule-targeting agent that binds β-tubulin with Kd of 0.4 μM.[1-4] |
| IC50 |
Kd: 0.4 μM (β-tubulin)[1-4] |
| In Vitro |
Combretastatin A4 phosphate (≥ 50 μM) 显着增加膜联蛋白-V 结合细胞的百分比，并显着降低前向散射。 Combretastatin A4 phosphate 不会明显增加溶血。数百 μM Combretastatin A4 phosphate 可显着增强 Fluo3 荧光。通过去除细胞外 Ca2+，Combretastatin A4 phosphate (100 μM) 对膜联蛋白-V 结合的作用显着减弱，但并未消除。 Combretastatin A4 phosphate (≥ 50 μM) 显着降低 GSH 丰度和 ATP 水平，但不会显着增加 ROS 或神经酰胺[2]。共封装阿霉素-考布他汀-A4 磷酸盐 (1:10) 的聚合物囊体对人鼻咽表皮癌 (KB) 细胞表现出强烈的协同细胞毒性[3]。用 Combretastatin A4 phosphate 预处理不会影响 3-D 培养物中 VM 的量以及这些关键分子的表达[4]。 |
| In Vivo |
给药后 30 分钟的 DBP 和 MBP 在用 Combretastatin A4 disodium phosphate 120 mg/10 mL/kg 处理的大鼠中较高。Combretastatin A4 phosphate 和 Combretastatin A4 在用 Combretastatin A4 disodium phosphate 120 mg/10 mL/kg 处理的大鼠中的毒代动力学参数被指出，并且 Combretastatin A4 的 Cmax、T1/2 和 AUC0-inf 值为 156±13 μM，5.87±1.69 h，89.4±10.1 h· μM[1]。在体内，W256 肿瘤在 Combretastatin A4 phosphate 处理后表现出明显的瘤内缺氧，并伴有 VM 形成增加。Combretastatin A4 phosphate 仅在 2 天内表现出肿瘤生长延迟，但随后肿瘤快速再生。VM 密度与第 8 天的肿瘤体积和肿瘤重量呈正相关。Combretastatin A4 phosphate 引起缺氧，通过 HIF-1α/EphA2/PI3K/基质金属蛋白酶 (MMP) 信号通路诱导 W256 肿瘤中 VM 形成，导致随之而来的再生受损的肿瘤[4]。 |
| 动物实验 |
Rats: Rats are administered a single intravenous dose of Combretastatin A4 disodium phosphate at 120 mg/10 mL/kg by bolus infusion (n=3). Blood is taken via the jugular vein and collected in heparin-coated tubes at 10 minutes and 1， 3， 6， and 24 hours after administration. Plasma is separated by centrifugation immediately after sampling. After centrifugation， an aliquot of plasma is mixed with the equivalent volume of 1% formic acid and stored at ?20°C. The thawed plasma samples are purified by solid-phase extraction， and the plasma concentrations of combretastatin A4 phosphate (free base of Combretastatin A4 disodium phosphate; Combretastatin A4 phosphate) and combretastatin A4 (the metabolite of Combretastatin A4 disodium phosphate; Combretastatin A4 ) are determined by liquid chromatography-tandem mass spectrometry (LC-MS/MS). Toxicokinetic parameters [maximum concentration (Cmax)， terminal half-life (T1/2)， and area under the concentration-time curve from time zero to infinity (AUC0-inf)] are obtained by non-compartmental analysis using Phoenix WinNonlin 6.3. |
| 数据来源文献 |
[1]. Tochinai R， et al. Combretastatin A4 disodium phosphate-induced myocardial injury. J Toxicol Pathol. 2016 Jul;29(3):163-71.
[2]. Signoretto E， et al. Stimulation of Eryptosis by Combretastatin A4 Phosphate Disodium (CA4P). Cell Physiol Biochem. 2016;38(3):969-8
[3]. Zhu J， et al. Co-Encapsulation of Combretastatin-A4 Phosphate and Doxorubicin in Polymersomes for Synergistic Therapy of Nasopharyngeal Epidermal Carcinoma. J Biomed Nanotechnol. 2015 Jun;11(6):997-1006.
[4]. Yao N， et al. Combretastatin A4 phosphate treatment induces vasculogenic mimicry formation of W256 breast carcinoma tumor in vitro and in vivo. Tumour Biol. 2015 Nov;36(11):8499-510 |
| 规格 |
1ml |
| 单位 |
瓶 |
中文
英语
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