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SKU	北京总部	北京海淀	武汉	广州
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CAS	No.1346242-81-6
中文名称	厄达替尼(10mM in DMSO,无菌）
英文名称	Erdafitinib(10mM in DMSO，Sterile）
分子式	C₂₅H₃₀N₆O₂
分子量	446.54
溶解性	请根据自己的实验要求使用。
外观(性状)	无菌溶液
储存条件	Stroe at -20℃，6 months.
靶点	FGFR
通路	Angiogenesis; Protein Tyrosine Kinase/RTK
背景说明	Erdafitinib是有效的、具有选择性的泛成纤维细胞生长因子受体FGFR抑制剂。
生物活性	Erdafitinib (JNJ-42756493) is a potent and orally available FGFR family inhibitor; inhibits FGFR1/2/3/4 with IC50s of 1.2， 2.5， 3.0 and 5.7 nM， respectively.[1]
In Vitro	Erdafitinib (JNJ-42756493) inhibits the tyrosine kinase activities of FGFR1-4 in time-resolved fluorescence assays with IC50 values of 1.2， 2.5， 3.0 and 5.7 nM， respectively. The closely related VEGFR2 kinase is less potently inhibited (30-fold less potent compared to FGFR1) by erdafitinib， with an IC50 value of 36.8 nM. Erdafitinib binds FGFR1， 3， 4， and 2 with Kd values of 0.24， 1.1， 1.4 and 2.2 nM， respectively. The Kd value for VEGFR2 is higher at 6.6 nM. Erdafitinib inhibits proliferation of FGFR1， 3， and 4 expressing cells with IC50 values of 22.1， 13.2， and 25nM， respectively[1].
In Vivo	In xenografts from human tumor cell lines or patient-derived tumor tissue with activating FGFR alterations， Erdafitinib administration results in potent and dose-dependent antitumor activity accompanied by pharmacodynamic modulation of phospho-FGFR and phospho-ERK in tumors[1].
细胞实验	Erdafitinib is dissolved in DMSO. KATO III， RT-112， A-204， RT-4， DMS-114， A-427 and MDA-MB-453 cells are treated with erdafitinib (from 10 μM to 0.01 nM in 2% DMSO， final concentration). Following 4-day incubation， cell viability is determined using MTT reagent. The optical density is determined at 540 nm[1].
动物实验	Mice: Mice bearing SNU-16 human gastric carcinoma (FGFR2 amplified) xenograft tumors are dosed orally with 0， 3， 10 or 30 mg/kg Erdafitinib. Tumor tissue and mouse plasma (3 mice per time point) are harvested at 0.5， 1， 3， 7， 16 and 24h post-dosing[1].
数据来源文献	[1]. Perera TP， et al. Discovery and pharmacological characterization of JNJ-42756493 (erdafitinib)， a functionally selective small molecule FGFR family inhibitor. Mol Cancer Ther. 2017 Mar 24. pii: molcanther.0589.2016.
规格	1ml
单位	瓶