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CAS	No.1040526-12-2
英文名称	LP-533401 hydrochloride
别名	LP-533401 HCl;
分子式	C₂₇H₂₃ClF₄N₄O₃
分子量	562.94
溶解性	Soluble in DMSO ≥3mg/mL(Need ultrasonic)
纯度	≥98%
外观(性状)	Light yellow to yellow Solid
储存条件	Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year
MDL	MFCD18803629
SMILES	C1=CC(=CC(=C1)F)C2=CC=C(C=C2)C(C(F)(F)F)OC3=NC(=NC(=C3)C4=CC=C(C=C4)C[C@@H](C(=O)O)N)N.Cl
InChIKey	BHBWZCUMIXCDPM-CHXZROHQSA-N
InChI	InChI=1S/C27H22F4N4O3.ClH/c28-20-3-1-2-19(13-20)16-8-10-18(11-9-16)24(27(29，30)31)38-23-14-22(34-26(33)35-23)17-6-4-15(5-7-17)12-21(32)25(36)37;/h1-11，13-14，21，24H，12，32H2，(H，36，37)(H2，33，34，35);1H/t21-，24 ;/m0./s1
PubChem CID	102602704
靶点	Tryptophan Hydroxylase
通路	Metabolic Enzyme&Protease
背景说明	LP-533401 hydrochloride 是色氨酸羟化酶 1 (tryptophan hydroxylase 1) 抑制剂。
生物活性	LP-533401 hydrochloride is a tryptophan hydroxylase 1 inhibitor that regulates serotonin production in the gut.[1-3]
In Vitro	LP-533401 hydrochloride 是一种色氨酸羟化酶 1 抑制剂。处理 3 天后，LP-533401 (1 μM) 完全抑制表达 Tph1 的细胞 (RBL2H3 细胞) 中的血清素生成[1]。
In Vivo	LP-533401 (25、100 或 250 mg/kg) 每天一次口服给药长达 6 周，剂量依赖性地预防并完全挽救切除卵巢的啮齿动物的骨质疏松症，因为骨形成单独增加。啮齿类动物的药代动力学研究表明，LP-533401 在口服给药后在大脑中的水平可以忽略不计，表明它几乎无法穿过血脑屏障[1]。用 LP-533401 (每天 30-250 mg/kg) 反复处理的小鼠在肠道、肺和血液中表现出显著的 5-HT 含量减少，但在大脑中没有。单剂量 LP-533401 (250 mg/kg) 后，肺和肠道 5-HT 含量降低 50%，而血液 5-HT 水平保持不变，表明肠道和肺 5-HT 合成[2]。用 Tph-1 抑制剂 LP-533401 处理的成年健康小鼠的循环血清素水平降低了 30%，随之而来的成骨细胞数量增加了 30%。对注射了 EL4 细胞的小鼠施用 LP-533401 可抑制成骨细胞数量和骨小梁体积的减少，延长生存期，并减少白血病浸润[3]。
动物实验	Mice[1]Mice are treated from day 1 post-ovariectomy for 4 weeks with LP-533401 (1， 10， 100 or 250 mg per kg body weight per day) or vehicle. Next mice are treated for 4 weeks starting 2 weeks post-ovariectomy with LP-533401 (250 mg per kg body weight per day) or vehicle. lastly， mice are treated for 6 weeks starting 6 weeks post-ovariectomy with LP-533401 (25， 100 or 250 mg per kg body weight per day) or vehicle[1].
数据来源文献	[1]. Yadav， V.K.， et al. Inhibition of gut-derived serotonin synthesis: A potential bone anabolic treatment. Nat. Med. 16(3)， 308-312 (2010). [2]. Abid S， et al. Inhibition of gut- and lung-derived serotonin attenuates pulmonary hypertension in mice. Am J Physiol Lung Cell Mol Physiol. 2012 Sep 15;303(6):L500-8. [3]. Krevvata M， et al. Inhibition of leukemia cell engraftment and disease progression in mice by osteoblasts. Blood. 2014 Oct 30;124(18):2834-46.
规格	1mg 5mg 10mg 25mg
单位	瓶